目的 以第四军医大学西京消化病医院前期筛查出的胃癌血管靶向性多肽GX1为基础,设计低毒性、较长体内循环时间的近红外荧光探针,对荷瘤小鼠进行活体近红外荧光成像,为胃癌早期诊断提供新的思路和方法。方法 以人血清白蛋白(HSA)作为近红外荧光染料吲哚菁绿(ICG)的载体,通过化学修饰与GX1共价连接,合成GX1-HSA-ICG纳米颗粒探针；使用SDS-PAGE,动态光散射,透射电镜对探针进行表征,测量表面zeta电位、颗粒直径；紫外分光光度计和酶标仪测定探针的光学特征；通过使用探针与正常胃黏膜永生化上皮细胞GES、胃癌细胞BCG823、人脐静脉内皮细胞(HUVEC),以及与肿瘤细胞共培养的co-HUVEC进行结合和竞争抑制试验,验证探针和co-HUVEC细胞结合的特异性；XTT实验和流式细胞术观察探针对细胞的毒性；尾静脉注射探针,对皮下荷胃癌小鼠进行近红外荧光活体成像,验证探针在体内的胃癌靶向性。结果 成功合成GX1-HSA-ICG并对其进行表征,颗粒分布均匀,稳定性良好；细胞结合与竞争抑制实验显示,GX1-HSA-ICG可与co-HUVEC细胞特异性结合；XTT和流式细胞术显示探针毒性较低；荷瘤小鼠活体成像也显示出GX1-HSA-ICG较ICG有更长体内的循环时间,且胃癌组织局部较HSAICG有更强的聚集。结论 合成胃癌血管靶向肽GX1修饰的,HSA为荧光染料为载体的胃癌血管靶向纳米颗粒,成功对荷胃癌裸鼠进行了活体成像。使用HSA为载体的探针较单纯使用ICG,在肿瘤局部滞留能力显著提高,GX1增加了探针的胃癌靶向特异性。该探针在胃癌的早期诊断和抗肿瘤血管生成治疗评估中具有潜在的应用价值。