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线虫病害是一种危害严重并且分布广泛的世界性病害。目前防治线虫最为有效的化学农药为噻唑磷等乙酰胆碱酯酶抑制剂，以及阿维菌素等GABA 受体抑制剂，但均对哺乳动物毒性较高。四唑环是现代药物分子设计中重要的结构片段，其可以通过多种相互作用与生物体内多种酶或受体等作用靶点结合，表现出优异的生物活性。本论文根据多样性导向合成以及中间体衍生化原理，设计并合成一类结构多样性的四唑母环乙酰胆碱酯酶抑制剂，并对该类化合物进行了小麦孢囊线虫杀线虫活性测定，其中部分化合物的24 小时和48 小时校正死亡率高于对照药剂阿维菌素。该研究的目的是发现更加安全高效的杀线虫活性小分子化合物。