【摘 要】
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目的以Caco-2细胞单层膜研究蜕皮甾酮(EDS)的细胞摄取、转运及外排特性。方法采用普通Caco-2细胞模型、表达活性CYP3A4酶的Caco-2细胞模型、P-gp表达抑制的Caco-2细胞模型,分
【机 构】
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重庆医科大学附属第一医院; 重庆医科大学药学院;
【基金项目】
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重庆市重大科技专项资助课题[渝科发计字(2004)27号]
论文部分内容阅读
目的以Caco-2细胞单层膜研究蜕皮甾酮(EDS)的细胞摄取、转运及外排特性。方法采用普通Caco-2细胞模型、表达活性CYP3A4酶的Caco-2细胞模型、P-gp表达抑制的Caco-2细胞模型,分别从AP→BL和BL→AP方向研究EDS的摄取、跨膜转运及外排规律。结果EDS在3种模型中的表观渗透系数(Papp)在0.1×10-6～1×10-6cm/s之间,药物吸收情况为1%～10%;在4h的实验过程中,4种浓度EDS的ER值均小于1.5;当Caco-2细胞模型的P-gp表达被抑制后,EDS的吸收有一定增加,但不超过1.7倍。结论EDS主要以被动扩散的方式被细胞摄取和转运,其跨膜转运特性未受到CYP3A4-介导的机制的影响;EDS有可能是P-gp的底物。
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