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克服多重耐药的新一代TRK抑制剂的分子设计及其抗肿瘤活性
克服多重耐药的新一代TRK抑制剂的分子设计及其抗肿瘤活性
来源 :第十一届全国化学生物学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiameng
【摘 要】
:
第一代TRK 抑制剂拉罗替尼的上市是泛组织化抗肿瘤药物研发的重要里程碑。然而,临床已经发现了多种TRK 耐药性突变。第二代抑制剂LOXO-195 和洛普替尼则存在成药性不理想
【作 者】
:
卓林胜
徐红闯
王明书
黄伟
杨光富
【机 构】
:
农药与化学生物学教育部重点实验室,华中师范大学化学学院,武汉,430079
【出 处】
:
第十一届全国化学生物学学术会议
【发表日期】
:
2019年11期
【关键词】
:
TRK抑制剂
耐药性
突变体
抗肿瘤活性
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第一代TRK 抑制剂拉罗替尼的上市是泛组织化抗肿瘤药物研发的重要里程碑。然而,临床已经发现了多种TRK 耐药性突变。第二代抑制剂LOXO-195 和洛普替尼则存在成药性不理想、对耐药突变体活性不高或者靶点过于杂泛、安全性风险高等不足[1,2]。
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