克服多重耐药的新一代TRK抑制剂的分子设计及其抗肿瘤活性

来源 :第十一届全国化学生物学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiameng
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  第一代TRK 抑制剂拉罗替尼的上市是泛组织化抗肿瘤药物研发的重要里程碑。然而,临床已经发现了多种TRK 耐药性突变。第二代抑制剂LOXO-195 和洛普替尼则存在成药性不理想、对耐药突变体活性不高或者靶点过于杂泛、安全性风险高等不足[1,2]。
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