水稻是全球三大农作物之一，关系到粮食安全问题。而每年稻瘟病的盛行使得水稻的产量与质量大幅度下降，造成严重的经济损失;另外各地稻瘟病菌抗性菌株不断出现，因此寻求新型高效抗稻瘟病的药物具有极大意义。本论文基于抗稻瘟病药物黑色素脱水过程抑制剂(MBID)作用机理和氰基丙烯酸酯/酰胺的PSⅡ作用机制，寻找结构共同点、保留骨架结构中的活性位点，利用电子等排原理、取代基效应（场效应）、空间位阻效应与基团的疏水性等进行结构的修饰，合成了氰基丙烯酰胺/酸酯类共计52个新型化合物。预期这类物质既能对抗稻瘟病，同时也可以在低剂量下对水稻田间的杂草有作用，发挥最大药效。分别对目标产物进行了核磁氢谱和碳谱、红外吸收谱图、高分辨质谱的结构表征，同时进行以稻瘟病为主的杀菌活性测定与除草活性测定，分析生测数据，研究结构同活性的关系。　　利用盆栽法进行除草活性测试，进行离体杀菌测试，生测结果表明:一、在50 ppm浓度下，氰基丙烯酰胺类物质对稻瘟病有一半的抑制率，对其它菌种如苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌有较高的药效，但是除草药效较低;引入手性反应中心后杀菌活性略有增强，但效果不是很显著，只有B2物质达到70％左右的抑制率。二、氰基丙烯酸酯类物质具有明显的除草活性且茎叶处理药效要明显优于土壤处理，有一定的杀菌活性，对苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌有较高的药效，对稻瘟病药效相对较低，而目标产物C14、C18对稻瘟病达到了70％以上的抑制率，略低于对照药剂。逐渐减低剂量，在6.25克/亩的剂量下对油菜仍能达到90％以上的抑制率，化合物C22在1克/亩剂量下对油菜仍有41.0％的抑制率。通过分子模拟蛋白对接图对生测结果进行分析，解释结构修饰的部分合理性。