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本课题以改善治疗结肠疾病药物在人体内的药效为目的,制备结肠定位释药微胶囊,通过在壁材中加入一定比例可抵抗胃、小肠消化作用而在大肠可发酵的柠檬酸抗性淀粉(Resistant Starch-Type4,简称RS4),使得微胶囊具有更好的在结肠定位释药的性能。本课题主要分为两大部分,第一部分为RS4柠檬酸抗性淀粉的制备:以柠檬酸、蜡质玉米淀粉为原料,干热法制备RS4柠檬酸抗性淀粉。以取代度为指标,对交联剂/淀粉(CA/WCS,w/w)反应配比进行优化,制备高抗性的RS4柠檬酸抗性淀粉,并检测柠檬酸的交联作用对淀粉的表观形态、官能团种类、晶体结构、糊化特性的影响。第二部分为以表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为模型药物制备壳聚糖-海藻酸钙-RS4(EGCG)微胶囊,以壳聚糖-海藻酸钙复合材料为微胶囊壁材基材,加入一定比例的RS4柠檬酸抗性淀粉,通过乳化交联法制备壳聚糖-海藻酸钙-RS4(EGCG)微胶囊,包埋模型药物EGCG,通过三种不同制备工艺下制备所得微胶囊形态的对比及优化,选定最佳制备工艺,并通过微胶囊形态、释药性、RS4与壳聚糖-海藻酸钙复合材料结合性、EGCG与壁材生物相容性的检测,最终确定制备微胶囊的最佳制备工艺。通过优化交联剂/淀粉反应配比的优化得知,对于CA/WCS(w/w)=0.2、0.25、0.35、0.55、0.85 五个配比下制备得到 RS4。RS4 的取代度(Degree of Substitution,简称DS)和抗性淀粉含量(RS%)均随CA/WCS(w/w)比值的增加而呈先增后减的变化趋势,并在CA/WCS(w/w)=0.35时均有最大值,分别为DS=0.124,RS%=98.9%,抗性淀粉含量比原淀粉提高20%;并通过扫描电镜、傅里叶红外光谱检测、沸水搅拌处理、X射线衍射(XRD)光谱检测,发现交联后淀粉分子表面更加粗糙,形态呈多角形;且分子中有新的官能团C=O生成,淀粉分子中结晶结构由A型晶型转变为B+V型,且结晶区/无定性区比例下降在水中的更加难以糊化分子结构更加致密。通过三个不同制备工艺参数下制备所得微胶囊的表观形态及释药性的对比,得到结论:当海藻酸钠/壳聚糖=4:1(w/w)、海藻酸钠/氯化钙=5.56:1(w/w)(海藻酸钠、壳聚糖、氯化钙溶液浓度分别为1%、1%、1.5%)、水相/油相=1:6(v/v),乳化剂/油相=20:80(v/v),Span80/Tween80=75:25(v/v),搅拌速率10000rpm、无水乙醇为洗涤溶剂时,制备得到的微胶囊形态较好(形态较接近球状,表面较平整,粒径约100um)。本研究为以壳聚糖-海藻酸钙复合材料、RS4柠檬酸抗性淀粉作为微胶囊壁材包埋药物提供了一定的理论依据。