含氟杂环化合物的合成研究及其在药物合成中的应用

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全文分为四个部分: 第一部分:N-芳基含氟偕氯代亚胺作为砌块,通过三种方法合成了一系列的含氟吲哚化合物,并以得到的3-甲基-2-三氟甲基中吲哚为底物,通过溴化、取代等反应对3位甲基进行改造,成功合成了2-三氟甲基吲哚-3-乙酸和2-三氟甲基吲哚-3-丙酸的前体; 第二部分:从邻苯二胺、邻氨基苯巯酚和邻氨基苯酚出发,通过“一锅法”合成了一系列2-含氟烷基苯并咪唑、苯并噻唑和苯并噁唑类化合物:然后以2-二氟甲基苯并噻唑和苯并嗯唑为底物,光照下溴化CF2H,经SRN1反应合成了新型CF2作为连接基团、具有潜在生物活性的杂环异分子孪生化合物; 第三部分:以邻硝基烷基苯为原料,经过两步反应做成邻氨基1-苯基烷基醇,然后在三苯基瞵,三乙胺,四氯化碳和酸的作用下,一锅法合成N-酰基保护的二氢吲哚,进而合成吲哚; 第四部分:三苯基磷、三氟乙酸 、四氯化碳在三乙胺作用下加热回流即得一种膦叶立德含氟砌块:
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