当归和川芎配伍用于治疗缺血性心脑血管疾病，其主要活性成分为阿魏酸和藁本内酯。阿魏酸极性较大，不易透过生物膜，而藁本内酯为挥发油，本研究以自乳化制剂的形式，成功地提高了二者的生物利用度。本研究中的难点是将阿魏酸制备成磷脂复合物，降低其极性，以满足自乳化制剂的需要。然后利用三元相图，筛选乳化剂、助乳化剂的类型与用量配比，优化阿魏酸—磷脂复合物与藁本内酯自乳化系统。首先，分别建立了等梯度洗脱法以测定磷脂复合物中阿魏酸及挥发油中藁本内酯的含量。其次，建立了能够对制剂中两种指标成分同时测定的高效液相梯度洗脱法。以上方法准确可靠，能够满足本研究中的各项分析要求。采用非水溶剂—真空干燥法，制备了阿魏酸—磷脂复合物。以药物与磷脂的结合率为指标，分别对温度、溶剂、投料比和作用时间进行了单因素考察。确定最优工艺为：室温下，以无水乙醇为溶剂，阿魏酸与磷脂按摩尔比1∶1，磁力搅拌2h后真空干燥12h。经红外光谱和X-射线衍射分析，确证了复合物的形成。复合物表观油／水分配系数的测定表明，在0.1mol·L^-1HCl中，阿魏酸的表观油／水分配系数由10.92提高到了阿魏酸—磷脂复合物中的30.72，脂溶性大大增强，达到了预期目的。考察了油相、乳化剂及助乳化剂的相容性。通过绘制伪三元相图，最终确定了自乳化制剂的处方为阿魏酸—磷脂复合物：挥发油：Cre EL-40∶1，2-丙二醇=12.1∶30.0∶48.2∶9.7（w／w）。考察了温度、分散方式、搅拌强度、分散介质的pH、分散介质的体积对自乳化效率的影响，并对制剂进行了质量评价，结果表明，所制得的自乳化浓缩液为淡黄色澄明液体，经0.1mol·L^-1HCl稀释后，迅速乳化，呈现淡蓝色乳光。以总体液平衡反向透析法，初步考察了自乳化制剂的体外释药过程，以模拟其体内释药过程，为药动学研究提供了参考依据。最后，以市售滴丸为参比制剂，对自乳化制剂进行了大鼠体内药动学研究。结果表明，自乳化制剂两种指标成分（阿魏酸和藁本内酯）达峰时间缩短，峰浓度提高，二者相对生物利用度分别为142.6％和181.6％，生物利用度得到了极大的提高，实现了实验设计的预期目标。