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咪喹莫特（Imiquimod），是唯一经美国FDA批准可外用的免疫调节药物，为全新的非核苷类异环胺类化合物，它通过诱导机体产生细胞因子而发挥抗病毒、抗肿瘤和调节免疫的作用。在临床上主要用于治疗包括生殖器和非生殖器人类乳头瘤病毒疣、单纯疱疹、外阴上皮内瘤、传染性软疣等。本文以咪喹莫特为模型药物进行乳膏剂的研究。在处方前研究中，考察了药物的一些基本理化性质。包括：咪喹莫特在一些溶剂中的溶解度；建立了药物及制剂的紫外、HPLC分析方法并测定药物的油水分配系数。实验结果表明：咪喹莫特在水中不溶；在很多常见的有机溶剂中微溶；油水分配系数较大。采用改进的Valia-Chien水平扩散池研究了几种渗透促进剂对咪喹莫特体外经皮渗透性及对皮肤中药物的滞留量的影响。实验结果表明，异硬脂酸能明显增加药物在皮肤中的滞留量，而并不增加药物的经皮累积透过量。通过正交设计筛选了乳化剂并确定了咪喹莫特乳膏处方。通过制备工艺优化，制得理想的乳膏剂。采用立式扩散池法，考察了咪喹莫特乳膏剂的体外累积释放量、大鼠经皮渗透量及药物在皮肤中的滞留量，结果表明，咪喹莫特乳膏剂的体外累积释放符合Higuchi方程，咪喹莫特乳膏剂的稳态流量为1.6058μg·cm-2·h-1，略低于市售乳膏；皮肤滞留量为1.6428μg／mg，高于市售乳膏，有利于局部疣体的治疗。通过确定的处方和工艺制备三批乳膏，对其进行质量研究和稳定性考察，结果表明乳膏的外观、均匀性、粒度均符合规定，在长期试验和加速试验过程中，乳膏的各项指标均无明显变化。刺激性实验表明，本制剂对家兔皮肤无明显的刺激性和毒性，用药过程中未出现水肿、溃疡及粘连等不良反应。采用双抗夹心酶联免疫吸附法（ELISA）测定了小鼠皮肤经自制咪喹莫特乳膏处理后IL-6的含量变化，结果证实，咪喹莫特可诱导小鼠皮肤产生IL-6，从而提高小鼠自身的免疫功能。