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树枝型聚合物是一种具有高度支化,结构规整,单分散性特点的新型高分子。合成过程中的交替重复特点使得树枝型聚合物的分子量,形状,分子尺寸和表面官能团都可控。这些特点使其在许多领域都有潜在的利用价值,成为研究的热点。
本论文合成了以乙二胺为核的0-6代的树枝型高分子PAMAM,并采用核磁,质谱和电位滴定方法验证了合成的PALMAM的规整性。然后在2,4,6代PAMAM 外表面上修饰了不同个数的胆酸分子,得到PAMAM-胆酸共价物,核磁和电位滴定方法证明了连接的胆酸个数符合理论值。
由于胆酸分子的双亲性和自组装性能,研究发现PAMAM-胆酸共价结合物同样具有了自组装性能,自组装后的大分子对疏水性抗癌药物MTX具有缓释性能,且缓释性能受PAMAM上连接的胆酸个数的影响。
我们采用MTT方法研究了。PAMAM-胆酸共价物的体外毒性,结果表明,在连接胆酸后,在浓度小于100μg/ml 时经胆酸修饰后的PAMAM毒性很低。细胞实验证明PAMAM-胆酸共价结合物能够负载药物快速进入细胞,且PAMAM-胆酸共价物对肝细胞表现出一定的靶向结合性,这为肝部疾病的治疗提供了一种可供选择的载体。