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目的：建立适用于青蒿素类药物体外抗疟活性评价的SYBR Green I法和流式细胞术法，考察青蒿素类药物及其纳米递药系统对恶性疟原虫的体外抗疟活性。方法：采用恶性疟原虫国际标准株3D7体外培养体系为模型，4℃冷藏同步化法为生长周期同步化方法，采用SYBR Green I法考察ART (artemisinin，青蒿素)、AM (artemether，蒿甲醚)及DHA (dihydroartemisinine，双氢青蒿素)不同药物浓度作用于体外培养的恶性疟原虫后对疟原虫增殖的抑制情况，以IC50(50%inhibitory concentration，50%抑制浓度)和IC95(95%inhibitory concentration，95%抑制浓度)反映其体外抗疟活性；采用流式细胞术考察ART、AM及DHA不同药物浓度作用于体外培养的恶性疟原虫后对疟原虫增殖的抑制情况，以DNA含量变化反映其体外抗疟活性；同时考察聚乙二醇修饰的ART纳米结构脂质载体(PEG-ART-NLC)、聚乙二醇和天然胆碱共同修饰的ART纳米结构脂质载体(PEG-PC-ART-NLC)、聚乙二醇和两种胆碱衍生物共同修饰的ART纳米结构脂质载体(PEG-Cho4-ART-NLC、PEG-Cho5-ART-NLC)及PEG修饰的AM纳米结构脂质载体(PEG-AM-NLC)、聚乙二醇和三种胆碱衍生物共同修饰的AM纳米结构脂质载体(PEG-Cho1-AM-NLC、PEG-Cho2-AM-NLC、PEG-Cho3-AM-NLC)不同药物浓度对体外培养的恶性疟原虫的增殖抑制情况，以IC50反映其体外抗疟活性。结果：SYBR Green I法结果显示，青蒿素类药物对恶性疟原虫增殖的抑制率随浓度的增加而增大，ART、AM与DHA的IC50值分别为11.29nmol·L-1、3.32nmol·L-1、0.66nmol·L-1,IC95值分别为42.55nmol·L-1、17.89nmol·L-1、4.02nmol·L-1。流式细胞术直观反映了体外培养的恶性疟原虫在三种药物不同浓度干预后DNA含量的明显变化，随着药物浓度的增大恶性疟原虫的DNA含量明显减少。PEG-ART-NLC、PEG-PC-ART-NLC、PEG-Cho4-ART-NLC及PEG-Cho5-ART-NLC的IC50值分别为15.31nmol·L-1、13.04nmol·L-1、17.61nmol·L-1、17.01nmol·L-1，PEG-AM-NLC、PEG-Cho1-AM-NLC、PEG-Cho2-AM-NLC及PEG-Cho3-AM-NLC的IC50值分别为5.31nmol·L-1、3.93nmol·L-1、5.76nmol·L-1、8.23nmol·L-1。结论：SYBR Green I法的灵敏度与流式细胞术的直观性可以满足体外测定抗疟药对疟原虫抑制作用的需要，两种方法均适用于青蒿素类抗疟药物体外活性的评价。三种青蒿素类药物对恶性疟原虫3D7的抗疟活性由大到小的次序为DHA>>AM>ART；对于其纳米递药系统，AM纳米结构脂质载体与ART纳米结构脂质载体对恶性疟原虫3D7均有一定的体外抗疟活性，且AM纳米结构脂质载体对恶性疟原虫的体外抗疟活性优于ART纳米结构脂质载体；ART与AM制成纳米结构脂质载体后对恶性疟原虫3D7的抗疟活性有所降低，可能与胆碱衍生物对纳米结构脂质载体的修饰率及纳米结构脂质载体中药物在体内的释放过程等有关，原因有待进一步考察。