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本论文在传统药物化学设计理论以及现代有机合成技术的基础上,综合运用基于靶点以及结构的药物设计手段,设计、合成了一些含氮杂环类化合物,并分别对它们的抗肿瘤以及抗糖尿病的生物活性进行了研究探讨。论文的第一部分是关于嘧啶/吲唑萘甲酰胺类VEGFR-2抑制剂的设计、合成及生物活性研究。血管内皮生长因子(VEGF)是刺激新血管生成的重要因子之一,VEGF信号通路对于肿瘤血管新生具有关键性的调节作用。因而可以通过抑制VEGF的主要受体VEGFR-2来抑制肿瘤的生长。课题组前期的工作研究中