【摘 要】
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α-氰基丙烯酸酯是一类光合作用光系统Ⅱ(PhotosystemⅡ,PSⅡ)抑制剂,PSⅡ反应中心包括两个包括两个同系的32k和34kda蛋白,也分别称为D1和D2多肽,它们在叶绿体的类囊体膜上分
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α-氰基丙烯酸酯是一类光合作用光系统Ⅱ(PhotosystemⅡ,PSⅡ)抑制剂,PSⅡ反应中心包括两个包括两个同系的32k和34kda蛋白,也分别称为D1和D2多肽,它们在叶绿体的类囊体膜上分别与PSⅡ系统电子传递中起重要作用的质体醌Q<,b>和Q<,a>相结合,研究表明,除草剂化合物正是从Q<,b>和D1多肽结合位置上置换了质体醌Q<,b>,而与D1多肽结合,从而阻断了电子由Q<,a>向Q<,b>的传递,起一系列连锁反应,最终导致植物死亡<[1-3]>.含吡啶环除草剂是在有了苯环取代产品以后,运用生物等排原理,以吡啶取代苯后而发现的新型结构的除草剂,1995年英国ICI公司开发的敌草快是第一个有机合成的吡啶类除草剂,1971年德国赫斯特公司(Hoechst.Co.)首先开发出芳氧苯氧羧酸类除草剂,并于第二年申请了禾草灵专利,不久,日本的石原产业公司发现将其一边的苯环用吡啶环取代以后,吡啶取代物SL-501的除草剂活性为禾草灵的10倍.从而在世界范围内掀起了以吡啶取代末端苯环的热潮.由于吡啶取代增强了除草剂在植物中的吸收和传导作用,使得吡啶取代除草剂比相应的苯环取代除草剂的活性明显提高,毒性却大大降低<[10]>.众所周知,含氟物质在医药、农药工业方面,有其特殊的应用价值,尤其是含三氟甲基(CF<,3>)的有机物的合成和应用一直是化学家所关心的问题.三氟甲基(CF<,3>)中的氟原子具有原子径度同氢原子相近、电负性大、C-F键键能较大等特点,使得生物活性含氟化合物作为活性更强、选择性更高的农药和医药已被广泛应用<[11]>.本文以氰基乙酸乙酯为原料,经过一系列反应,采用活性基团拼接法,引入吡啶类杂环、含氟苯环等高活性基团,合成了一系列α-氰基丙烯酸酯类化合物共17个,并对其中一个进行了单晶的培养和X衍射的分析.
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