新磺酰胺类化合物的合成及其生物活性

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农药是现代农业的重要生产资料,对于保证农作物优质、高产具有不可或缺的作用。我国是农业大国,农业是国民经济的基础。创制和开发高效低毒环境友好的绿色农药,在我们国家意义尤其重大。据文献报道,嘧啶胺类化合物不仅具有良好的杀菌效果,而且具有很好的杀虫,杀螨和除草活性。此类嘧啶胺类杀菌剂具有很好的发展前途,在不久的将来会有更进一步的发展,会有更优异的农药出现。 同时随着农药地普及,也出现了许多问题,很多农药没有很好的选择性,往往对杂草和农作物菌具有很高的毒性从而极大的影响了该农药的使用范围。因此,即使该农药具有对杂草很高的杀灭性,也要权衡它对农作物产生地毒害。为了解决这个矛盾,人们尝试开发除草剂安全剂,让安全剂来减轻或者消除农药对农作物的伤害,从而更广泛的发挥农药对杂草的杀灭性。 本论文以2-氨基-4-甲基嘧啶为母板,试图对其进行修饰,进而合成一系列嘧啶环上被取代的磺酰胺类化合物,合成了2-氨基-5-溴-4-甲基嘧啶、2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶、2-氨基-5-溴-4-二溴甲基嘧啶、2-氨基-5-溴-4-三溴甲基嘧啶等一系列溴代产物。此反应此反应付产物多,产率低,分离提纯困难。我们经过实验,摸索出了最佳实验条件,包括溴化试剂的选取、反应温度等等,克服了这一反应的诸多缺点,方便快捷的得到目标产物。合成了19个结构合理的新磺酰胺化合物。同时设计合成了31种新酰亚胺类除草剂安全剂化合物。 同时对以上化合物进行了活性测试,发现了一些具有活性地杀菌剂和安全剂。
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