【摘 要】
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喹唑啉-4-酮类化合物是一类重要的有机化合物,具有广泛的药理活性和生物活性,如:抗菌、抗癌、抗病毒。以喹唑啉-4-酮为原料直接胺化和酰基化产物在医药和生物制药等领域具有重要的应用前景。本文通过对相关文献的参考,使用廉价金属催化,实现喹唑啉-4-酮的胺化和酰基化,并通过一系列实验研究证明了该反应策略是一种高效、廉价、简便的合成4-胺基-喹唑啉以及酰胺类化合物的方法。第一章我们主要对喹唑啉-4-酮类化
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喹唑啉-4-酮类化合物是一类重要的有机化合物,具有广泛的药理活性和生物活性,如:抗菌、抗癌、抗病毒。以喹唑啉-4-酮为原料直接胺化和酰基化产物在医药和生物制药等领域具有重要的应用前景。本文通过对相关文献的参考,使用廉价金属催化,实现喹唑啉-4-酮的胺化和酰基化,并通过一系列实验研究证明了该反应策略是一种高效、廉价、简便的合成4-胺基-喹唑啉以及酰胺类化合物的方法。第一章我们主要对喹唑啉-4-酮类化合物的研究进展做了一个简单的综述介绍。第二章我们以脂肪胺、喹唑啉-4-酮类化合物或羟基吡啶类化合物或嘧啶酮类化合物为原料,以DMF为溶剂,乙酰丙酮铜为催化剂,DTBP为氧化剂,在100℃下反应10小时,可以以较高产率得到4-胺基-喹唑啉类产物。在该章节我们合成了 40个化合物,提出了正确的反应机理,同时利用该反应体系合成了抗癌药物NVP-LDE225的类似物。#12第三章我们以喹唑啉-4-酮类化合物,苯甲醛类化合物或脂肪醛类化合物为原料,以乙腈为溶剂,三氯化铁为催化剂,TBHP为氧化剂,在80℃下反应5小时,可以以较高产率得到酰基化产物。在该章节我们共合成了 29个化合物,并进行一系列控制实验,提出了正确的反应机理。（?）同时,我们对所制备的4-胺基-喹唑啉和酰基化产物进行了核磁共振谱、质谱、红外波谱的测定,并对喹唑啉-4-酮类化合物的胺化产物4c和41以及喹唑啉-4-酮类化合物的酰基化产物3a和5a进行了单晶培养及单晶衍射测定。
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