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氟硼化合物(BODIPY,BDP)是一类新型的有机荧光染料,具有较高的荧光量子产率、摩尔消光系数、较强的光稳定性和化学稳定性等特点,成为近年来研究的热点,并且在抗肿瘤方面得到一定的应用。本论文围绕功能化的BDP分别构建了具有药物示踪能力的BDP键合药体系,重原子增强光动力效果的BDP体系,以及成像、光动力治疗和化疗联合应用的BDP体系。1.设计合成了一种新的抗肿瘤前药(BDP-SS-CPT),其包含荧光染料BDP,抗肿瘤药物CPT和一个含有二硫键的长烷基链。BDP-SS-CPT可以自组装成纳米颗粒。实验结果表明:纳米粒进入肿瘤细胞后,二硫键在细胞内高浓度GSH作用下会断裂,释放出CPT和BDP。紫外吸收和荧光光谱可以明显地观察到吸收光谱的位移和发射光谱的增强,通过CPT和BDP的荧光比率以及激光共聚焦成像可以实时观察药物的释放情况达到示踪目的。同时,释放出的CPT可以起到化疗作用。2.设计合成了新型荧光环金属化含有BDP单元的Ir(III)复合物(IrBDP),它可以自组装成纳米颗粒(IrBDP NPs)。IrBDP NPs可以用于细胞成像,Ir(III)的引入明显增强了BDP的光动力效果。它对肿瘤细胞有明显的光毒性。3.设计合成了近红外荧光复合物BODIPY-Platinum(BDP-Pt),其由近红外荧光染料BDP和化疗药物cisplatin组成。它同时具有近红外荧光成像、化疗和光动力治疗的功能。铂的引入可以明显增强BDP的光动力效果。BDP-Pt在低浓度时具有较强的光毒性以及可以比拟于顺铂的化疗毒性。该复合物对荷瘤小鼠可以进行近红外荧光成像,同时对肿瘤生长有明显的抑制作用。