【摘 要】
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在医药和农药行业中,五元氮杂环化合物是最重要的一类杂环类化合物。由于广泛存在于自然界,尤其是存在于众多的生物活性天然产物及药理学相关的治疗药物中,吡咯环类化合物一
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在医药和农药行业中,五元氮杂环化合物是最重要的一类杂环类化合物。由于广泛存在于自然界,尤其是存在于众多的生物活性天然产物及药理学相关的治疗药物中,吡咯环类化合物一直被作为目标合成基团而得到非常多的关注。本文对已知合成吡咯烷衍生物的方法进行了详细的阐述,并设计了一种新颖的N-烯丙基取代α-氨基腈化合物亲核膦催化5-endo-trig环化反应,为多功能团2,4-二取代吡咯烷化合物(N-杂α-氨基腈化合物)的制备提供了有效的合成路线,主要完成了如下工作:1.设计了一种新颖的有机催化Morita-Baylis-Hillman (MBH)加成物参与的N-烯丙基胺基化反应。以MBH加成物和α-氨基腈化合物为原料,高产率的合成了连有季碳中心的高度官能团化的α-亚甲基-p-氨基酸的衍生物。在反应条件得到优化后,研究考察了反应溶剂及不同的取代基团对N-烯丙基胺基化反应的影响,这加深了我们对α-氨基腈化合物的N-烯丙基胺基化反应的理解与认识,也为后面工作的进行做了铺垫。2.设计了一种新颖的N-烯丙基取代α-氨基腈化合物亲核膦催化5-endo-trig环化反应,为多官能团2,4-二取代吡咯烷化合物(N-杂α-氨基腈化合物)的制备提供了有效的合成路线。此外,本文实现了从最基础的原料出发通过一锅法合成2,4-二取代吡咯烷化合物,并且对功能化吡咯烷产物进行了一些转化,这些都为合成复杂有机分子提供了潜在的应用价值。
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