目前,心脑血管疾病（Cardiovascular disease,CVD）的发病率和死亡率位居世界首位,成为全球范围内最严重的公共卫生问题之一,造成了巨大的医疗负担。动脉粥样硬化（Atherosclerosis,AS）被认为是引起心脑血管疾病的主要原因。临床上,手术方法治疗动脉粥样硬化,容易引起术后血栓形成及支架内再狭窄的风险,而常见的药物（如烟酸、他汀类药物、α-硫辛酸、EDTA螯合剂等）干预治疗缺乏靶向性和存在一定的毒副作用,使得临床治疗效果差强人意。因此,探寻新的动脉粥样硬化治疗策略是非常必要的。纳米医学的快速发展,为构建新型靶向纳米药物递送系统实现动脉粥样硬化治疗拓宽了视野。本文以第四代聚酰胺-胺型树枝状大分子（G4）为纳米载体,甘草次酸（GA）为靶向剂,聚乙二醇（PEG）为连接臂,利用酰胺化反应,分别合成不同取代度的GA-PEG-G4和GA-G4靶向纳米载体。采用差示扫描量热分析（DSC）、傅里叶变换红外（FT-IR）和氢核磁共振（1H-NMR）进行表征,成功制备得到GA-PEG-G4和GA-G4纳米载体材料,根据1H-NMR计算系列GA-PEG-G4纳米载体中GA和PEG的取代个数以及GA-G4纳米载体中GA的取代个数。投料比增加,取代个数增加。投料比为10:1合成的GA-PEG-G4纳米载体分散度更好,粒径更均一。选择胆固醇酯水解酶（CEH）为模型药物,利用静电相互作用制备载药胆固醇酯水解酶纳米粒（CEH/GA-PEG-G4 NPs）,用考马斯亮蓝法测定载药纳米粒的包封率（EE%）和载药量（LC%）,最终确定载体和药物的投料质量比为1:1时可获得EE%和LC%较佳的载药纳米粒,包封率为81.18%,载药量为13.86%。体外释放结果显示:相比于正常生理环境,在酸性的细胞内环境中载药纳米粒的释放速率快,释放量多,可以有效释放药物。体外溶血和细胞毒性实验初步验证了合成的GA-PEG-G4靶向纳米载体具有生物安全性,也验证了PEG修饰可以更好的改善载体材料的生物相容性。