本文主要合成了培南类药物比阿培南及美罗培南的关键中间体。以水合肼为原料经过缩合、烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原共11步合成得到了比阿培南侧链6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三氮唑氯化物6,7-二氢-6-巯基-5h-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三氮唑氯化物,产物经HPLC检测纯度为98.0%。各中间体及产物所用路线均无复杂操作，所用试剂及原料均便宜易得，纯化方法简单，且满足进一步精制需求，满足工业化需求。以氯甲酸对硝基苄酯(PNZ-Cl)对羟脯氨酸进行保护，氯甲酸异丙酯对其羧基进行活化后，再和二甲胺反应得到(2S,4R)-2-二甲氨基甲酰基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷。再与甲磺酰氯反应得到(2S,4R)-2-二甲氨基甲酰基-4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷，与硫代乙酸钾反应后经碱洗、酸化多步反应合成了美罗培南侧链(2S,4S)-2-(二甲基氨基甲酰)-4-巯基-1-(对硝基苄氧基甲酰)-1-吡咯烷。经过5步反应总收率为41.6%，产物经红外与核磁分析，表征结果与预期一致，纯度经HPLC检测达到99.0%。