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本文对槲皮素的药理作用进行了综述。选择天然黄酮醇类化合物槲皮素为先导化合物，针对其结构和药效特点，对其进行了化学结构改造。采用小鼠180肉瘤实验对合成的目标化合物进行了初步的抗肿瘤活性测定。 本文设计并合成了8个4’-脂肪胺基烷基槲皮素衍生物和5个7-芳胺基甲酰基甲基槲皮素衍生物，共计13个未见文献报导的化合物。通过波谱（~1H-NMR，UV）分析确定了其化学结构。总结不同取代基对分子