随着人们生活水平的不断提高，肥胖问题也越来越严重，肥胖及其相关代谢疾病日益影响人们的日常生活，虽然近代以来出现了一些较为有效的化学减肥药，如芬氟拉明，西布曲明等，但由于其安全性问题，已逐渐退出市场。在对减肥化学药的安全性普遍担忧的同时，中药及天然药逐渐引起人们的关注。壳聚糖（CTS）作为虾蟹壳中提取的多糖，本课题组前期将其制备成壳聚糖微球（CTMS），经药效学研究表明CTMS比CTS具有更好的减肥、降脂性能。辣椒碱（CAP）作为一种天然减肥成分，在体内能量平衡、脂肪形成及代谢等多方面影响肥胖，经体内外证实其具有良好的减肥效果。虽然辣椒碱具有良好的减肥作用，但由于其刺激性，使其在应用时受到一定障碍。本课题组前期制备了壳聚糖载辣椒碱微球（CCMS）用于减肥药效学评价，结果发现其减肥效果明显优于CAP和壳聚糖微球（CTMS），同时大鼠耐受性也得到改善。本研究则是研究CTMS在体内的分布，以及CCMS在体内的吸收排泄情况，从而为CTMS和CCMS的减肥机理提供一定的实验支持。本研究采用荧光染料（异硫氰酸荧光素-FITC）对CTMS进行荧光标记，研究其在大鼠体内的组织分布（血液、心、肝、脾、肺、肾）及排泄情况。本研究通过对荧光标记反应中的pH值、温度、CTMS浓度、反应物质量比等条件进行优化，最终确定了最佳的标记条件，进而制备了标记率为2.21%的壳聚糖荧光微球（FITC-CTMS）。经过SD大鼠口服灌胃给药（FITC-CTMS，FITC-CTS），一定时间内取血浆、心、肝、脾、肺、肾、尿液、粪便进行研究，研究发现FITC-CTMS及FITC-CTS主要分布在肝和肾中，在肝中的含量最高，在心、脾、肺中也均有分布，血清中有少量分布；FITC-CTMS与FITC-CTS相比吸收明显得到改善，血药浓度要高于FITC-CTS，同时组织分布的量也要高于FITC-CTS。排泄的研究结果说明，FITC-CTS及FITC-CTMS经口服给药后，大部分经粪便排泄出去，仅少量被机体吸收，且FITC-CTS比FITC-CTMS吸收要差。本研究采用口服给予CAP及CCMS后，采用HPLC法测定CAP及CCMS在大鼠体内的药代动力学及组织分布情况，同时考察其在尿液及粪便中的排泄情况，为CCMS的进一步研究和开发提供理论指导。实验所测得的CAP达峰时间、达峰浓度、消除半衰期、AUC0-t分别为：1.33±0.26h、814.60±59.47ng·mL^-1、2.22±0.47h、3830.52±667.65h·ng·mL^-1；而CCMS的达峰时间、达峰浓度、消除半衰期、AUC0-t分别为：2.75±0.27h、1257.67±99.85ng·mL^-1、3.48±0.53h、5848.41±754.81h·ng·mL^-1。同时组织分布研究也发现CCMS在组织中的含量要高于CAP，且经粪便排泄的原型药物要明显少于CAP组。由以上结果可以说明CAP在制备成CCMS后，其吸收得到明显的改善，生物利用度得到提高。