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伊伐布雷定(ivabradine)为首个选择性特异性If抑制剂，是一种具有纯降心率作用的抗心绞痛新药，由法国Servier公司研制开发。2005年11月，欧洲药审局批准该药在欧洲27个国家上市，用于治疗对β-受体阻滞剂禁忌或不能耐受的慢性稳定型心绞痛。临床研究显示，该药在治疗稳定性心绞痛方面具有良好的疗效和安全性。
伊伐布雷定化学名为3-{3-[{[(7S)-3，4-二甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-基]-甲基}(甲基)氨基]丙基}-7，8-二甲氧基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮，本文对其两个关键中间体7，8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮和1-氰基-4，5-二甲氧基苯并环丁烯的合成路线进行了探讨和研究。
以3，4-二甲氧基苯乙酸为原料，经卤化、酰化、环合、烷基化、碘取代等5步反应合成抗心绞痛新药伊伐布雷定关键中间体7，8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮。五步反应总收率63.6％，产物结构经MS和1HNMR确证。所用工艺路线减少了减压蒸馏过程，具有原料易得、操作简便、收率较高的特点，适用于7，8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的放大制备和生产。
以2-溴-4，5-二甲氧基苯甲醛为起始原料，经Knoevenagel反应、双键还原、加热脱羧、环合等四步反应合成了抗心绞痛新药伊伐布雷定关键中间体1-氰基-4，5-二甲氧基苯并环丁烯。四步反应总收率52.6％，产物结构经MS和1HNMR确证，并成功培养了化合物3-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-丙腈的单晶。通过实验室自行制备液氨和氨基钠，降低了实验成本和实验危险性，并对苯炔反应历程进行了探讨和验证。
本文成功合成了伊伐布雷定的关键中间体，并优化了各步反应条件，得出了最佳反应条件，为伊伐布雷定的后续合成提供了便利，其合成路线国内还未见报道，该两个中间体在国内市场将有巨大的潜能。