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目的:为了增强阿霉素(adriamycin,ADM)的抗癌效果,制备携载阿霉素单壁碳纳米管药物(ADM/PEG/SWCNTs),并探讨其对人卵巢癌细胞阿霉素耐药株(SKOV3/ADM)的体外毒性、耐药及迁移能力影响。方法:1、以羧基化超高纯单壁碳纳米管(SWCNTs-COOH)为原料,先采用化学共价结合双端氨基化的聚乙二醇NH2-PEG-NH22000,再物理吸附ADM,制备ADM/PEG/SWCNTs复合物。2、应用傅里叶变换红外光谱仪表征PEG/SWCNTs表面官能团的改变;紫外可见光光度计测定载药量。3、WST-1法检测不同浓度不同时间的ADM/PEG/SWCNTs及ADM对SKOV3/ADM的增殖抑制作用;SPSS软件分别计算出IC50(half maximal inhibitory concentration,IC50%抑制浓度),同时用ADM/PEG/SWCNTs的IC50浓度下的PEG/SWCNTs、ADM、ADM/PEG/SWCNTs药物分别作用细胞,分别检测24h、48h和72h不同时段的细胞增殖抑制率。4、流式细胞术测定各组药物诱导癌细胞凋亡的变化。5、hoechst33258荧光染色在形态上观察细胞凋亡的变化。6、应用普通PCR方法从检测药物处理后各组细胞MDR-1m RNA的表达情况。7、提取总蛋白,利用Western blotting法测定各组细胞中P-gp蛋白的表达量。8、采用Transwell小室方法检测药物处理SKOV3/ADM细胞后的体外迁移能力。结果:1、成功制备PEG/SWCNTs及ADM/PEG/SWCNTs复合药物。2、ADM在PEG/SWCNTs的载药率为(79.5±10.6)%及其包封率为(32.0±4.2)%。3、WST-1实验显示,ADM/PEG/SWCNTs及ADM作用癌细胞50%抑制浓度为18μg/ml(此为荷载ADM的浓度)和37.5μg/ml,作用时间均为48h。与ADM原药组比较,同一浓度的ADM/PEG/SWCNTs对SKOV3/ADM细胞呈现明显抑制作用(P<0.01),且随着作用时间的延长,呈持续抑制状态。4、流式细胞术检测ADM/PEG/SWCNTs组及ADM原药组SKOV3/ADM细胞凋亡率为(14.83±1.86)%VS(5.28±0.45)%,组间比较,P<0.01,差异具有统计学意义。5、hoechst33258荧光染色与流式细胞术检测凋亡结果相吻合,而且也验证了WST-1的实验结果,即在细胞形态学上显示出纳米药物组凋亡细胞最多(F=12.930,P=0.007)。6、阿霉素通过碳纳米管携载后可下调MDR-1m RNA及P-gp蛋白的表达,经灰度扫描分析,组间比较,F=18.634,P=0.003,差异具有统计学意义。7、纳米药物可抑制卵巢癌SKOV3/ADM细胞的迁移。结论:体外制备的ADM/PEG/SWCNTs纳米复合物具有高载药率,可抑制人卵巢癌细胞阿霉素耐药株增殖,促进人卵巢癌阿霉素耐药细胞凋亡,下调MDR-1m RNA及P-gp蛋白的表达,抑制SKOV3/ADM细胞迁移。