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酶响应性胶束或囊泡能够根据酶在特定部位的过度表达以及表达水平实现药物的靶向释放和控制药物的释放速率,是非常有应用前景的药物输送载体。线形-树枝状嵌段共聚物（LDBC）是由易合成和加工的线形聚合物链与结构明确的树枝状基元结合而成,并且线形链的长度、树枝状基元外围基团的数量和结构都是可控的,这使它们在药物递送系统中具有潜在的应用价值。然而,目前对酶响应性LDBC载药胶束或囊泡的研究鲜有报道。本论文合成了两类酶响应性LDBC,并用其制成载药胶束或囊泡,对其酶响应性进行了初步研究。以黄原酸酯或双官能团的黄原酸酯为链转移剂调控N-乙烯基吡咯烷酮（NVP）的可逆加成-断裂链转移自由基聚合（MADIX/RAFT）,并结合逐步反应多肽合成法,合成了以聚（N-乙烯基吡咯烷酮）（PNVP）为线形链、苯丙氨酰-赖氨酸二肽为树枝化基元的第一至三代线形-树枝状二嵌段共聚物PNVP-b-dendr（Phe-Lys）n（n=1-3）和三嵌段共聚物dendr（Phe-Lys）n-b-PNVP-b-dendr（Phe-Lys）n（n=1-3）,并用1H-NMR、GPC对这些共聚物的结构进行了表征。用1H-NMR、TEM和荧光光谱等研究了这些嵌段共聚物在水溶液中的自组装行为和酶响应性性能。结果表明,二嵌段共聚物PNVP-b-dendr（Phe-Lys）2和PNVP-b-dendr（Phe-Lys）3都能在水溶液中自组装成球形胶束;在胰蛋白酶的作用下,胶束解组装释放出所包载的亲脂性染料尼罗红或难溶性抗癌药物阿霉素（DOX）。而且,随着LDBC上树枝化基元代数的增加,胶束稳定性增加,胶束粒径增大,而酶解速率减慢。体外药物释放实验结果表明,PNVP-b-dendr（Phe-Lys）3比PNVP-b-dendr（Phe-Lys）2对抗癌药物DOX具有更高的包封率;但在相同浓度的胰蛋白酶作用下,PNVP-b-dendr（Phe-Lys）2对DOX的释放速率更快;体外细胞毒性实验结果表明,这些LDBC对人肺上皮细胞（BEAS-2B）和人肝癌细胞（SMMC-7721）都具有良好的生物相容性。三嵌段共聚物dendr（Phe-Lys）n-b-PNVP-b-dendr（Phe-Lys）n（n=1-3）在水溶液中自组装成囊泡聚集体,这些囊泡都能在胰蛋白酶作用下释放出所包载的疏水性模型药物;随着这些三嵌段共聚物树枝化基元代数的增加,它们在水溶液中形成的囊泡聚集体更加稳定,酶解速率更慢,但粒经更小。利用4-甲基哌啶将三嵌段共聚物dendr（Phe-Lys）3-b-PNVP-b-dendr（Phe-Lys）3树枝状外围的氨基保护基团（Fmoc）脱除,得到树枝状外围为氨基正离子的三嵌段共聚物,将该三嵌段共聚物和带多个负电荷的三磷酸腺苷（ATP）通过静电相互作用力复合得到超两亲分子。用1H-NMR、TEM和荧光光谱等研究了该超两亲分子的自组装行为和酶响应性能。结果表明,该超两亲分子能在水溶液中自组装成球形胶束,并能在胰蛋白酶（Trypsin）或牛小肠碱性磷酸酶（CIAP）作用下实现对负载的亲水性小分子HPTS的可控释放;并且当两种酶（Trypsin和CIAP）同时存在时,酶解速率大大加快,表明该超两亲分子具有双酶响应性。