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桑枝为常用中药，主要用于治疗肩臂、关节酸痛麻木。近年药理研究发现其水提物有显著的抑制α-葡萄糖苷酶作用。为了寻找活性成分，采用活性跟踪方法对桑枝水提物进行了分离，确定有效部分为桑枝水提液浓缩后酒沉、离心，上清液强酸性离子交换树脂吸附，0.5N氨水洗脱部分。利用各种离子交换层析和其它方法对有效部分进行分离，共得到并鉴定了11个化合物，分别为1-deoxynojirimycin（1）、N-methyl-1-deoxynojirimycin（2）、fagomine（3）、1，4-dideoxy-1，4-imino-D-arabinitol（5）、2-O-（α-D-galacto pyranosyl）-1-deoxynojirimycin（9）、6-O-（β-D-glucopyranosyl）-1-deoxynojirimycin（17）、1，4-dideoxy-1，4-imino-（2-O-β-D-glucopyranosyl）-D-arabinitol（18）、γ-氨基丁酸（22）、L-（+）天门冬氨酸（23）、4-O-β-D-glucopyranosyl fagomine（24）和哌可啉酸（25）。对部分化合物的药理筛选结果表明1-deoxynojirimycin（1）、N-methyl-1-deoxynojirimycin（2）、fagomine（3）和1，4-dideoxy-1，4-imino-D-arabinitol（5）具有较高的抑制α-葡萄糖苷酶活性。其中1-deoxynojirimycin（1）是桑枝水提物中含量最高的多羟基生物碱（相对于生药约含0.11％），同时显示了很好的抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50小于10-8M)，为桑枝水提物中抑制α-葡萄糖苷酶的主要活性成分。在确证1，4-dideoxy-1，4-imino-D-arabinitol（5）和L-（+）天门冬氨酸（23）的结构时，对伯胺基及环上亚胺基和二氧化碳的反应进行了一些探讨。设计了三条路线合成多羟基吡咯烷类活性化合物1，4-dideoxy-1，4-imino-D-arabinitol（5），完成并优化了以L-木糖为原料的第一条合成路线，总收率（28％）比文献报道的合成该化合物的其它路线有较大提高；以D-阿拉伯糖为原料按类似路线合成了1，4-dideoxy-1，4-imino-L-xylitol。同时，对另外两条路线进行了探索，考察了其中的一些关键反应。讨论了路线Ⅲ中2，3，5-三-O-苄基-L-木呋喃糖醇的生成机理。在以五碳糖为起始原料，通过氰基取代并还原增长碳链合成多羟基哌啶类生物碱fagomine和其异构体5-epi-fagomine的尝试中，考察了三种还原氰基的方法，其中采用硼烷·二甲硫醚还原取得成功。为了进一步简化氰基还原条件，对2，3，5-三-O-苄基-D-阿拉伯糖醇的4-位羟基的保护进行了探讨。以氨基酸作为引入侧链的起始化合物，建立了多羟基生物碱的N-烷基化和酰基化衍生物的合成方法。本论文合成部分共合成了57个化合物，其中41个为首次合成。