八氢番茄红素脱氢酶(phytoene desaturase,PDS)是类胡萝卜素合成的关键生物酶之一,在该酶抑制剂的存在下,类胡萝卜素不能发挥对叶绿体的保护作用,直接的结果就是光褪色,降解叶绿素并破坏光合作用的膜,导致植株白化死亡。通过阅读大量的文献和本课题组以前的工作,根据PDS抑制剂的一般结构因素,把吡唑这种杂环引入到本课题组以前合成的高活性八氢番茄红素脱氢酶抑制剂骨架结构中,期望得到更高活性或更具特点的先导化合物。本论文以1-甲基-3-(3-三氟甲基苯基)吡唑为母核结构在以下四个方面进行了修饰:　　 1)在母核吡唑环5位羟基上引入不同大小和电性的取代基,考察取代基对活性的影响。初步结果显示引入脂肪族基团有利于活性的提高；　　 2)将母核吡唑环衍生物5位氯用芳氧基替代并研究其构效关系,初步生测结果显示该类化合物有一定活性,相应工作有待进一步研究；　　 3)根据活性亚结构拼接的原理,在母核吡唑环衍生物5位引入具有ACC酶抑制活性的苯氧丙酸酯片断。初步生测结果显示该类化合物具有较好的选择性,在100μg/mL时,对双子叶的油菜活性好于单子叶的稗草；　　 4)根据活性亚结构拼接原理,在母核吡唑环衍生物4位引入具有杀虫活性的肟醚片断。生测结果显示:除草方面该类化合物具有较好的选择性,对单子叶稗草活性好于双子叶油菜；杀虫方面该类化合物显示出非常好的选择性,在2001μg/mL时部分化合物对蚜虫的活性达到90％以上,而对红蜘蛛无效；根据生物等排原理,将活性较好的哒嗪环替换为吡嗪环,生测结果显示该类化合物有一定活性。此部分结构还有待于进一步丰富来研究其构效关系。　　 在本文中,一共设计合成了5个系列42个新型的吡唑和吡嗪类化合物,全部为文献未见报道的新化合物。其结构经过元素分析,核磁共振氢谱,核磁共振碳谱,高分辨质谱,红外光谱和质谱的验证。　　 生物测定结果表明,所设计合成的部分化合物具有一定的白化活性和除草活性,和已有高活性化合物相比,该部分工作有待进一步深入研究,为下一步设计新类型的化合物提供了一定的基础。