雷公藤作为一种传统中药，在中国有几千年的应用历史，药理及临床研究证实其具有显著的免疫调节、抗炎、抗肿瘤及抗生育等作用，临床上用于治疗风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾脏疾病等。　　 雷公藤内酯醇(Triptolide，TPL)作为雷公藤的主要活性成分之一，可有效的杀伤携带T315I点突变Bcr-Abl融合的慢性粒细胞白血病(CML)细胞。在本文第一部分，我们以雷公藤内酯醇为原料，首先通过乙酰化得到氯乙酰化雷公藤内酯，然后设计合成了一系列C-14取代的不同类型的雷公藤内酯醇衍生物，并对这些化合物进行了抗肿瘤活性测试。结果表明：衍生物显示出对伊马替尼敏感性KBM5和伊马替尼耐受性KBM5-T315I细胞的生长有很强抑制作用。同时研究发现，C-14位修饰基团的空间位阻效应对TPL衍生物的抗癌活性有一定的影响。　　 小檗碱具有抗菌、降糖等作用，在本论文的第二部分，我们以小檗碱为主要原料，设计合成了三种C-9位取代的多氨基小檗碱衍生物，利用紫外滴定和EB置换法测定了其与小牛胸腺DNA的非键性结合常数，并测定了其PKa值。结果表明：这些衍生物与DNA的结合作用相比小檗碱增强了近130倍，故有可能进一步研究开发成为一种高效的DNA结合剂。