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己黄皮酰胺(1)和辛黄皮酰胺(2)是从中草药黄皮叶水浸膏中分得的两个具有保肝、降酶活性的化合物。本文依据“生源假说”,探索了二者的合成。同时,还合成了关键中间体(9)和(9-1)的另两个异构体(9-2)、(9-3),并对其闭环反应进行了研究。 A、(1)和(2)的合成路线: 按此设计所得己黄皮酰胺(1)和辛黄皮酰胺(2)的总收率较低,分别为:2.1%和2.0%,尤其是(1)的环合收率偏低(11.2%),作为制备方法,还有待进一步改进。 在以BF3·Et2O催化(9)的闭环反应时,除了得到(1)外,还分离鉴定了产物(19)、(20)、(21)并对这些化合物的形成作了理论上的假定。而以TiCl4催化闭环反应时,则得到产物(23)、(24)、(25)。以BF3·Et2O催化(9-1)的闭环反应,主要得到化