本研究工作以从海洋无脊椎动物中寻找天然药物活性前体为目的，首次对中国山东沿海常见的21种海洋无脊椎动物粗提物进行了多种模型的药理活性测定，包括抗肿瘤、抑菌、免疫调节及α-葡萄糖苷酶抑制活性等方面的生物活性筛选，并对其中活性强生物量较大的3种海洋无脊椎动物--海筒螅Tubuaria marina Torrey、罗氏海盘车Asterias rollestoni和海燕Asterina pectinifera--的化学成分进行了分离纯化，从中分离出纯化合物17个，并运用一维核磁共振谱（1H NMR、13C NMR、DEPT）、二维核磁共振谱（HMQC、HSQC、1H-1H COSY、HMBC、NOESY、TOCSY）、红外光谱（IR）和质谱（EIMS、FABMS、HRFABMS）等现代光谱分析技术鉴定了这些化合物的结构，其中2个为首次发现的新化合物。最后，又对分离到的纯化合物进行了多种模型的药理活性测定。1 粗提物的药理活性测定采用四氮唑盐比色法（MTT法）测定了它们对人白血病细胞HL-60和人肺腺癌细胞A-549两种肿瘤细胞的抑制活性，发现海燕的正丁醇部分、海筒螅的乙酸乙酯部分、红条毛肤石鳖Acanthochiton rubrolineatus的95%的乙醇提取物对HL-60的抑制作用很强，在浓度为0.063mg/mL时抑制率分别为96.7%、63.9%、50.5%，海筒螅的乙酸乙酯部分对A-549的抑制率最高，浓度为0.063mg/mL时的抑制率可以达到65.4 %。用微量稀释法测定了样品对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的的抑制活性，但所有样品的最低抑菌浓度均大于20μg/ml，没有明显的抑菌活性。免疫调节活性测定是在小鼠脾细胞体外培养中用T细胞丝裂原ConA（伴刀豆蛋白A）和B细胞丝裂原LPS（脂多糖）分别刺激T、B细胞增殖，以DNA合成前体3H-TdR（胸腺嘧啶核苷）参入法检测T、B淋巴细胞的增殖强度。结果发现供试的海洋无脊椎动物对T、B淋巴细胞具有ConA或LPS协同刺激作用或者抑制作用，其中，10种有明显的剂量依赖性，6种呈现小剂量增殖、大剂量抑制的双向调节作用。<WP=5>我们还对21种海洋无脊椎动物粗提物进行了?-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选。发现大部分样品对?-葡萄糖苷酶都有一定的抑制活性。其中，毛蚶Scapharca subcrenata和刺参Apostichopus japonicus的粗提物对?-葡萄糖苷酶的抑制活性最强，在浓度为79.6?g/ml时抑制率分别达到66.3%和62.2%。2 新化合物的分离和结构鉴定利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱等色谱分离方法和各种光谱分析方法，从海燕中分离并鉴定了2个新结构的化合物，是迄今为止国内外首次发现，它们的结构分别为：3-{O-β-D-吡喃岩藻糖-(1→3)-β-D-吡喃岩藻糖-(1→4)-[β-D-吡喃奎诺糖-(1→2)]-β-D-吡喃奎诺糖}-2-(1’-亚氨基-1’-乙基)-呋喃（3-{O-β-D-fucopyranosyl-(1→3)-β-D-fucopyranosyl-(1→4)-[β-D-quinovopyranosy-(1→2)]-β-D-quinovopyranosyl}-2- (1’-imino-1’-ethyl)-furan） 和15β, 16β-异丙叉基二氧-5α-胆甾烷-3β, 4β, 6α, 7α, 8, 26-六醇（15β, 16β-isopropylidenedioxy-5α-cholestane-3β, 4β, 6α, 7α, 8, 26-hexaol）。最后还对这2种化合物进行了多种模型的药理活性测定。3 已知化合物的分离和结构鉴定从海筒螅中得到五个纯净化合物：二十一碳烯，胆甾-5-烯-3β-醇，1-癸基-甘油醚，次黄嘌呤核苷和2’-脱氧次黄嘌呤核苷。从罗氏海盘车中得到4个纯净化合物：苯丙氨酸、2’-脱氧胸腺嘧啶核苷、2’-脱氧次黄嘌呤核苷-5’-单磷酸盐和5-甲氧基-1-十三醇。从海燕中得到的6个已知化合物为：亮氨酸、2’-脱氧胸腺嘧啶核苷、色氨酸、5’-O-硫酸酯-24-(α-3’-O-甲基-L-呋喃阿拉伯糖)-3β, 6α, 8β, 15α, 24ζ-五羟基-5α-胆甾烷、24-(α-3’-O-甲基-L-呋喃阿拉伯糖)-3β, 6α, 8β, 15α, 24ζ-五羟基-5α-胆甾烷和5α-胆甾烷-3β, 6α, 7α, 8, 15β, 16β, 26-七醇。