【摘 要】
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聚乙二醇（PEG）是一种化学合成的聚醚类高分子。氨基官能化的聚乙二醇,即氨基聚乙二醇是一类重要的聚乙二醇衍生物,是合成聚乙二醇化药物的关键原料,同时也被广泛应用有机化学、材料化学及生命科学等领域。目前氨基聚乙二醇的合成方法虽然比较多,但其合成方法在试剂使用或纯化方面都存在一定的缺陷,难以获得高纯度的药用氨基聚乙二醇产品。因此,发展简洁、高效制备高纯度的药用聚乙二醇衍生物的方法,对于推动聚乙二醇化药
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聚乙二醇（PEG）是一种化学合成的聚醚类高分子。氨基官能化的聚乙二醇,即氨基聚乙二醇是一类重要的聚乙二醇衍生物,是合成聚乙二醇化药物的关键原料,同时也被广泛应用有机化学、材料化学及生命科学等领域。目前氨基聚乙二醇的合成方法虽然比较多,但其合成方法在试剂使用或纯化方面都存在一定的缺陷,难以获得高纯度的药用氨基聚乙二醇产品。因此,发展简洁、高效制备高纯度的药用聚乙二醇衍生物的方法,对于推动聚乙二醇化药物的发展至关重要。针对以上问题,我们以双（叔丁氧基羰基）胺（（Boc）2NH）为氨基化试剂,发展了一种简洁、高效的新合成方法来制备高纯度的氨基聚乙二醇。该方法以聚乙二醇为原料,通过甲磺酸酯活化、（Boc）2NH取代以及脱保护反应,建立了简洁高效的合成氨基聚乙二醇衍生物的方法。并且考察了不同碱性条件、溶剂类型、原料摩尔比以及温度对于合成双Boc基团保护的氨基聚乙二醇的影响,结果显示以叔丁醇钾作碱,乙腈作溶剂,氨化试剂为3.0倍当量,在60℃反应时合成的产物纯度最高。之后,还利用~1H NMR、13C NMR和GPC以及MALDI-TOF-MS进行结构表征,其具有≥95%的纯度和≤1.05的分散指数。该方法具有广泛的适用性,可以用于单端氨基官能化聚乙二醇、双端氨基官能化聚乙二醇以及多臂氨基官能化聚乙二醇的合成,这为进一步合成聚乙二醇-胺类衍生物奠定了基础。最后,本论文还利用上述发现的方法进一步合成了具有异端官能团化的聚乙二醇,包括叠氮-聚乙二醇-胺（1k N3-PEG-NH2）、炔-聚乙二醇-胺（1k Alkyne-PEG-NH2）、羧基-聚乙二醇-胺（1k HOOCCH3-PEG-NH2·TFA）;并通过~1H NMR、13C NMR和GPC进行结构表征,目标化合物具有较高的纯度（≥95%）。这为异端双功能氨基聚乙二醇在材料化学及生命科学等领域的应用奠定了物质基础。
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