在乳腺癌的综合治疗中，对于激素受体阳性乳腺癌，约占所有类型乳腺癌的 75%，内分泌治疗是其有效治疗方式之一。但是其有效性受到原发耐药与继发耐药的限制。随着细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (CDKs)抑制剂的出现及与之相关的临床试验的结果显示，对于激素受体阳性（HR+），表皮生长因子受体2阴性(Her2-)的晚期乳腺癌，CDK4/6抑制剂是逆转内分泌治疗耐药的有效药物，并在无病生存上显示出了明显优势。CDKs是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，和周期蛋白（cyclin）协同作用，是细胞周期调控中的重要因子，正常细胞的增殖过程失调会导致细胞无限制的生长和增殖。本综述主要阐述三种选择性 CDK4/6 抑制剂（Palbociclib、Ribociclib、Abemaciclib）在HR+、HER2-晚期乳腺癌临床试验中的有效性、安全性以及药代动力学，同时本文还综述了 CDK4/6抑制剂可以激发免疫以及可能阻断三阴性乳腺癌细胞系的远处转移等相关最新研究结果。期待为以 CDK4/6 抑制剂为研究对象的相关肿瘤治疗研究提供参考。