细胞穿膜肽是一类能转运多种物质分子，如：蛋白质、纳米颗粒、寡聚核苷酸等进入细胞的短肽。这类多肽在转导的同时，不会对货物分子的生物活性产生影响，因此在蛋白质功能研究以及药物设计等方面得到了广泛的研究与应用。目前存在的细胞穿膜肽在穿膜效率、细胞毒性以及抗降解等能力方面还不能满足进一步生物学以及药学应用的要求，因此设计与合成新型细胞穿膜肽有重要的意义。本文的主要内容为富含胍基的细胞穿膜肽合成，包括以下两部分：1）富含精氨酸的细胞穿膜肽合成，主要包括：（1）4种非靶向性细胞穿膜肽的合成；（2）靶向叶酸受体的细胞穿膜肽的合成；（3）靶向组织蛋白酶的细胞穿膜肽的合成。通过这几种细胞穿膜肽的合成，建立了高效的固相多肽合成路线，同时也为α-氨氧基酸多肽的合成积累了实践经验。2）基于α-氨氧基酸的新型细胞穿膜肽的设计与合成。主要包括：（1）新型细胞穿膜肽的设计。基于已有的研究结果，综合考虑胍基基团与双亲性二级结构等因素的影响，设计出了两条富含α-氨氧基酸的新型细胞穿膜肽。（2）合成路线的设计。根据其结构特点选择了合适的合成路线，选择液相多肽合成与固相多肽合成相结合的方式。（3）多肽合成。通过以上工作，建立了新型α-氨氧基酸多肽合成的成熟的技术路线。