【摘 要】
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一、催化剂的合成不对称催化是合成手性化合物最直接最经济的方法。一般来讲,不对称催化分为生物催化、金属催化以及有机小分子催化三种。手性催化剂是不对称催化的核心。近
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一、催化剂的合成不对称催化是合成手性化合物最直接最经济的方法。一般来讲,不对称催化分为生物催化、金属催化以及有机小分子催化三种。手性催化剂是不对称催化的核心。近年来,随着合成技术的不断发展与创新,各种类型的手性催化剂得以问世。本章从常见手性源(如金鸡纳碱、环己二胺以及联萘酚等)出发,合成了多种有机小分子催化剂以及配体,并将其中的一些用于不对称催化中。二、金鸡纳碱衍生的硫脲催化的不对称Strecker反应吡唑烷酮与芳香醛缩合而成的腙在金鸡纳碱衍生的硫脲催化下,可以与TMSCN发生Strecker反应,以几乎定量的产率以及良好到优秀的对映选择性获得α-氨基氰化物。该反应实现了此类底物的不对称Strecker反应,而且多数情况下并未检测到文献报道的副产物的生成。三、硫氰酸酯类化合物与靛红的串联环化反应研究硫氰酸酯类化合物作为有机物,在有机合成中有着重要的应用。其中,化合物分子中的硫氰酸酯结构有着与硫氰酸负离子相似的反应性能。我们经过尝试发现由环状酮衍生的硫氰酸酯可以与靛红发生串联环化反应,生成羟吲哚螺环化合物。尽管该反应在三乙胺的催化下可以以99%的非对映选择性获得目标产物,但是所尝试的手性催化剂均不能获得较高光学纯度的羟吲哚螺环化合物。
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