目赤消痛颗粒组方源于著名中医眼科学家庞赞襄治疗葡萄膜炎的名方养阴清热汤,为吉林省中医药科学院院内制剂,已经以汤剂应用于临床20多年,处方组成合理、药材廉价、疗效佳。由于汤剂存在久置易发霉变质、不便携带、不便服用等缺点和不足,为了给患者提供更方便、合理的新剂型,经过大量摸索试验,将其开发成颗粒剂,具有很大的应用价值和现实意义。目赤消痛颗粒主要由龙胆,黄芩,防风,甘草,枳壳等药组成。在药学方面,分别对其工艺、质量标准及稳定性进行了研究。在工艺研究中,经药理初筛及对各个工艺条件的优选,最终确定了科学、合理、稳定的制备工艺技术路线。并对三批目赤消痛颗粒进行了一般中试研究,考察了其重量差异、粒度、水分、溶化性及微生物限度和含量测定方法。在质量标准研究中,以高效液相色谱法测定了黄芩中黄芩苷的含量,色谱柱为Shimadzu C18(250mm×4.6mm,5μm)；流动相为甲醇-水-磷酸(47：53：0.2)；流速：1mL/min;柱温：30℃；检测波长为280nm。方法学考察显示,该方法精密度、重现性、稳定性均良好；以薄层色谱法鉴别防风,龙胆,甘草,枳壳。并且根据三批目赤消痛颗粒中黄芩苷含量测定结果确定本品每袋含黄芩以黄芩苷(C21H18O11)计,不得少于70.2mg。在稳定性试验中,按《药品注册管理办法》的有关规定,采用加速试验和室温留样观察法,连续六个月考察其性状、溶化性、粒度、水分、薄层鉴别、含量测定,微生物限度等指标,结果表明本品质量基本稳定。据稳定性考察结果,暂定本品有效期为18个月。在药理学方面,对其主要药效学、急性毒性、长期毒性进行了研究。在主要药效学研究中,通过考察目赤消痛颗粒给药对大肠杆菌内毒素诱导大鼠葡萄膜炎血液中TNF-α浓度影响、对热板及醋酸所致小鼠疼痛的影响、对酵母所致大鼠发热的影响,对小鼠二甲苯耳水肿及对大鼠角叉菜胶足肿胀的影响,证明目赤消痛颗粒给药后可明显降低大肠杆菌内毒素诱导大鼠葡萄膜炎血液中TNF-α浓度,从而对葡萄膜炎起到治疗作用,同时具有显著的镇痛作用、解热作用及抗炎作用,这些作用可能是其清肝泄热,养阴明目,祛风除湿的药理学基础。在急性毒性研究中,以约相当在临床上人一日服药量376.43倍的剂量,一日内间隔一定时间给予饥饿小鼠本品三次,共给药14天,结果给药组小鼠体重增长与对照组比较无明显差异,并且无一死亡,表明本品毒性低,临床用药安全。在长期毒性研究中,设置高、中、低三个给药剂量：0.9、0.33、0.17g/kg体重,约相当于人临床一日用药量的100、60、30倍,给药时间为六个月,观察大鼠的一般表现、血常规、血液生化指标、脏器系数、病理等,结果显示在各项检查中给药组与对照组比较各项指标均无显著性差异,恢复期所有检查结果也均未见到明显异常。表明本品无明显的长期毒性,临床长期用药安全可靠。研究结果表明本品工艺合理、质量可控、稳定性良好、药效明确、低毒性、长期临床用药安全,可靠。创新点：1、目前中医辨证治疗葡萄膜炎多采用平肝泄热、法风化湿之法治疗,临床临床证明祛风清热、清肝泻火、除湿热、滋阴降火四法辨证治疗本病,疗效是比较满意的。目前尚未有国家标准的治疗前葡萄膜炎的同类品种,目赤消痛颗粒具有创新性。葡萄膜炎是重大致盲眼病之一,中药治疗本病有明确的疗效,疗效显著而作用持久,且复发率较低。2、工艺研究中,针对不同药材有效成分的性质设计了多种工艺路线,多学科配合研究,结合药理学预试和数理统计的正交试验法,采用多种药效学指标作为评价体系,最终制定出合理、科学的生产工艺。3、目赤消痛颗粒原方以汤剂应用于临床,本试验将其改良为颗粒剂,解决了汤剂在应用中的诸多不足之处；同时按现行版中国药典格式起草目赤消痛颗粒药品质量标准草案,完成了初步稳定性考察,并进一步科学阐述其药效,使其在制剂、质控等方面均有较大的提升。