【摘 要】
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黄花三宝木(Trigonostemon lutescens Y.T.Chang et J.Y.Liang)是三宝木属(Trigonostemon)大戟科(Euphorbiaceae)植物,是广西特有的三宝木属药用植物,主要生长于广西田阳、崇左、宁明等地的石灰岩山地的灌木林中,是广西民间老百姓常用的一种药用植物。现代化学及药理活性研究表明,该属植物含有丰富的活性成分,如萜类、生物碱、香豆素、菲类等,
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黄花三宝木(Trigonostemon lutescens Y.T.Chang et J.Y.Liang)是三宝木属(Trigonostemon)大戟科(Euphorbiaceae)植物,是广西特有的三宝木属药用植物,主要生长于广西田阳、崇左、宁明等地的石灰岩山地的灌木林中,是广西民间老百姓常用的一种药用植物。现代化学及药理活性研究表明,该属植物含有丰富的活性成分,如萜类、生物碱、香豆素、菲类等,其药理活性能够杀虫、抗炎,抗肿瘤以及细胞毒活性等,是一种具有很大潜力的药用植物。国内外对黄花三宝木的提取分离有一定研究,但关于药理活性研究较少,对于其抗肿瘤的研究报道更是少之又少,本实验对黄花三宝木95%乙醇提取物进行了系统的分离研究,为黄花三宝木的深入研发及应用提供了一定的理论依据。本实验主要内容如下:1、本实验以黄花三宝木茎枝为研究对象,按极性由小到大依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和水各萃取3次。对其四个不同部位粗提物进行体外细胞抗肿瘤活性初步评价,实验显示,二氯甲烷部位的活性相对较好,乙酸乙酯部位次之,IC50值分别为16.91 mg/ml和27.48 mg/ml。2、利用硅胶柱色谱、LH-20凝胶柱色谱、反相C18柱色谱和制备型高效液相色谱对黄花三宝木茎枝进行了分离纯化,通过其理化性质以及现代波谱手段(核磁共振、质谱、红外和紫外),共分离鉴定出22个化合物的结构。分别鉴定为:6-羟基-7,8-二甲氧基香豆素(1)、异嗪皮啶(2)、5-羟基-6,7-二甲氧基香豆素(3)、6,7-二甲氧基香豆素(4)、东莨菪内酯(5)、5-羟基-6,7,8-三甲氧基香豆素(6)、2,6,2’,6’-四甲氧-4,4’-双(2,3-环氧-1-羟丙基)(7)、3-苯并呋喃甲醇,2,3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基-5-(3-羟基-1-丙烯-1-基-7-甲氧基(8)、木香酚A(9)、鹅掌楸树脂酚B二甲醚(10)、丁香脂醇(11)、1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1-丙酮(12)、4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯酚(13)、1-(3-羟基-4,5-二甲氧基苯基)丙-1-酮(14)、2-烯丙基-4,5-二甲氧基苯酚(15)、5-烯丙基-1,3-二甲氧基-2-乙烯基苯(16)、甘油三烯(17)、新葡甘露聚糖(18)、6,9-O-二甲藻(19)、1-烯丙基-2,4,5-三甲氧基苯(20)、4-(2,3-二羟丙基)-2,5-二甲氧基苯酚(21)5,5’-二甲氧基木香酚A(22)。化合物1-8,11-16,20-22均是首次从该属中首次分离得到,1-3,5,7,8,11-16,20-22均是首次从该种植物中首次分离得到,化合物20-22为新的化合物。3、通过MTT比色法将从黄花三宝木茎枝中分离纯化得到的单体化合物进行以人宫颈癌细胞(He La)为目标细胞株体外抗肿瘤活性试验,结果表明,化合物5、7、9-11、16-19和22对人宫颈癌细胞显示出了体外抑制活性,其中活性较好的化合物是17,18和19(活性依次由强到弱),均对He La细胞的繁殖具有抑制作用其IC50值分别为11.83μg/ml,15.46μg/ml,17.23μg/ml。本实验通过对黄花三宝木茎枝的化学成分和抗人宫颈癌细胞进行系统的研究,黄花三宝木中含有丰富的化学成分,二萜成分为其主要活性成分。体外抗肿瘤活性筛选结果提示了黄花三宝木具有开发抗肿瘤新药的潜力。
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