本论文工作分为两个部分。第一部分主要介绍2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的合成和除草活性研究；第二部分介绍三氟甲基合成子的合成与反应研究。　　 第一部分：我们小组发展了一类具有高效、低毒的2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类具有除草活性先导化合物，本人这部分工作主要致力于化合物库的合成，这包括三个部分：1)通过反应条件摸索制备了先导化合物的游离酸，利用缩合反应制备一系列的酯类化合物并研究其除草活性。游离酸在其它类型化合物的合成，如酰胺类化合物也是很有意义的。实验结果表明酯类化合物的除草活性都较好。2)制备7-腈基取代的先导化合物游离酸，合成一系列7-腈基取代酯类化合物并研究其除草活性。我们发现相对于7位没有取代基的化合物，这类化合物的活性有所降低。3)针对先导化合物的重排反应研究重排后的产物除草活性，合成了N-嘧啶氧基-2-羟基苄胺并利用分子杂交的概念合成了一系列的新的结构并研究其除草活性。　　 第二部分：将氟原子引入有机小分子已经被证明是提高化合物生物活性的有效方法，这可能是氟原子的特殊性质决定的。三氟甲基取代分子中甲基越来越引起化学家的重视，三氟甲基相对于二氟或单氟甲基酯溶性更好，毒性也更低，这对于改变活性分子的酯溶性和电子排布更加有利。这部分工作主要包括以下三个方面：1)合成2-三氟甲基赤藻糖醇和它的三个异构体。2-甲基赤藻糖醇是非甲戊二羟酸循环的关键中间体，2-三氟甲基赤藻糖醇的合成对与非甲戊二羟酸循环的更深刻理解有比较重要的意义，在合成过程中涉及到含三氟甲基三取代烯烃的不对称双羟化反应，我们制备了一系列的含三氟甲基三取代烯烃摸索双羟化反应条件，发现当酯基和三氟甲基处于烯烃顺式时对映选择性最好。2)发展了一种利用不对称Sttecker反应制备α-三氟甲基-α-氨基酸的有效方法，包括两步反应：首先是三氟甲基取代的叔丁基亚磺酰酮亚胺的合成，用Ti(OiPr)4作为路易斯酸和脱水剂以中等到良好的收率得到了相应的亚胺。其次是不对称Strecker反应，在这一步中溶剂起到了关键作用，不同的溶剂条件下得到构型相反的产物，我们对溶剂参与的过程也提出了可能的机理。3)发展了一类制备β-三氟甲基-β氨基酸的方法，利用烯醇锂盐作为亲核试剂与三氟甲基取代的叔丁基亚磺酰酮亚胺反应得到β-三氟甲基-β氨基酸前体，脱去保护基得到相应的氨基酸。在该反应中，我们利用钛盐作为亲核试剂时反应的选择性降低，这可能是由于六元环过渡态中三氟甲基与氧原子的排斥作用造成的，而烯醇钛盐的特殊构型限制了六元环过渡态的稳定性造成选择性降低。