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吡唑酰胺类化合物由于其广泛的生物活性，在医药和农药研究领域占有重要的地位。在医药方面，主要用作抗菌剂、抗癌剂等；在农药方面，主要用作杀虫剂、杀菌剂、除草剂等。多年来吡唑酰胺类化合物的合成和生物活性研究一直受到化学、药学和生物学领域人们的重视，尤其是近年来，也成为医药、农药精细化工领域研究开发的重要方向之一。此外，α-氨基膦酸酯类衍生物因其具有高效的生物活性，成为农药研究领域热点之一，近年来本课题组合成了系列取代的α-氨基膦酸酯类化合物，并进行了抗烟草花叶病毒(TMV)活性筛选，结果表明这些化合物具有较高的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。 为了寻找具有更高活性的抗烟草花叶病毒(TMV)的药剂，我们采用活性基团拼接原理，将α-氨基膦酸酯引入到吡唑环结构中，设计并合成了25个含α-氨基膦酸酯的吡唑酰胺类化合物。所有的化合物均通过1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR及元素分析等确证。并以目标化合物 H1为例，采用了一种键合型淀粉手性色谱柱(Chiralpak IA)，在正相系统的高效液相色谱条件下对其进行半制备分离。成功的获得2个纯的单一对映异构体，色谱法检测单一对映体光学纯度均大于99％。 采用半叶枯斑法对目标化合物进行抗 TMV活性测试，结果表明：在500μg/mL的浓度下，化合物 H3、H20、H22对 TMV具有一定的治疗活性(抑制率分别为39.9％、41.8％、40.1％)，对照药剂为宁南霉素(抑制率为52.8％)。