不对称催化的1,3-偶极环加成反应构建含手性季碳四氢吡咯环研究

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多取代四氢吡咯环广泛存在于天然产物和药物中间体中。亚胺叶立德与缺电子烯烃的不对称1,3-偶极环加成反应是构建多取代、多手性中心四氢吡咯衍生物的最高效的方法之一。迄今为止,通过不对称1,3-偶极环加成反应构建手性四氢吡咯环的研究已较为成熟,但通过此类反应构建含有一个或多个手性季碳中心的四氢吡咯环的研究还不甚成熟。在本论文中,我们利用CuBF_4/L2催化体系首次实现了不对称催化的亚胺叶立德与甲基丙烯腈的1,3-偶极环加成反应,以高达99:1的dr值和高达99%的ee值实现了含有一个手性季碳的氰基取代的
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