CF102是由Can-Fite公司开发的一种具有选择性的A3腺苷受体激动剂,主要用于治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎和肝细胞癌,具有广阔的市场研究前景。BMN-673衍生物是以BMN-673为母体结构进行设计合成研究,希望筛选出具有毒副性小、生物活性高的PARP抑制剂。本论文的研究内容包括两个部分:（1）CF102合成工艺优化:以2,6-二氯嘌呤和四乙酰核糖为原料,通过Vorbruggen偶联反应、亲核取代发应、还原反应、羟基保护反应、TEMPO氧化和Pinnick反应、甲胺亲核取代反应和脱保护反应七步反应制备CF102,终产品CF102的纯度达到99.0%,反应总收率从26.9%提升至38.8%。所有化合物结构均经核磁共振氢谱和质谱进行表征并得到确定。优化了反应条件,结果表明,在Vorbruggen偶联反应中采用碳酸氢钠调节p H并且增加搅拌时间便有固体产生,纯度达到为98.9%,收率为85.6%;在亲核取代发应中升温至40℃,反应时间从48小时缩短至6小时,收率达到91.7%;在羟基保护反应中,采用丙酮作溶剂反应时间从12小时缩短至4小时;在甲胺亲核取代反应中,采用二氯甲烷作为溶剂,可有效的节约成本。（2）BMN-673衍生物的合成:以5-氟-2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯和1-甲基-1,2,4-三唑为原料合成化合物6-氟-4-硝基-3H-异苯并呋喃-1-酮和1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-甲醛,再经亲核加成和内酯开环反应得到化合物2a,然后与醛R₂=benzofuran-5-yl,1H-indole-5-yl,4-methoxybenzo[d][1,3]dioxole-6-yl,pyridine-3-yl,phenyl,4-cyanophenyl,3-bromophenyl（R₂CHO）经羟醛缩合反应、环化合反应得到七个BMN-7673衍生物。反应总收率为47.1%-52.6%。所有化合物结构经核磁共振氢谱和质谱进行表征并得到确认。优化了亲核加成反应条件,结果表明,以1,4-二氧六环为溶剂,反应时间从10小时缩短至4小时,收率达90%。目前这七种BMN-673衍生物正在进行生物活性研究。