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新手性催化剂的合理设计，合成及有效应用一直是不对称催化领域研究的核心内容。一个优势手性催化剂的发现和发展，将会开启不对称催化反应的一个新的历史纪元。本论文的主要工作是基于廉价易得的手性源材料，从天然氨基酸和樟脑出发，通过简单的几步常规有机合成，制备了一系列具有较强手性诱导能力的C1轴对称二胺类催化剂，应用到催化不对称反应当中，最终用来合成一些有用化合物。首先，我们发展了一种新的合成樟脑胺和薄荷胺的方法。将其与Cbz-保护的脯氨酸缩合，得到了一系列结构新颖的手性二仲胺配体。Henry反应是一个经典的原子经济性构建碳碳键的反应，其产物β-硝基醇是非常有用的中间体。我们选择Henry反应来评价这些新手性配体的催化活性。其中3a配合氯化铜可以高效催化各种醛和硝基烷烃的不对称Henry反应。只需2.5mol%的催化剂用量就可以获得高达98%的产率和99%的ee值以及最好90:10的dr值。底物普适性广泛，直链以及支链脂肪醛，各种芳香醛，以及各类硝基烷烃都可以高效完成转化。配体性质稳定，可以通过简单的酸碱中和，回收使用。反应条件温和，无需除氧，除水等特殊操作。反应可以放大到10mmol的规模，产率和ee值均没有降低。从3,4-二甲氧基苯甲醛7j直接出发，我们合成得到（S）-肾上腺素和（S）-去甲肾上腺素的重要中间体（S）-2-氨基-1-（3,4-二甲氧基苯基）乙醇13。催化剂3a/CuCl2结构经高分辨质谱和X-ray单晶衍射表征确认。基于催化剂的单晶结构，我们提出了可能的催化过渡态模型来解释产物的绝对构型。然后，我们将樟脑胺和各种取代的咪唑基-2-甲醛缩合，可以原位一锅法还原，高产率获得新的一系列性质稳定的手性氨基咪唑配体。在碱添加剂协助下，15a/CuCl2配合物显示了高效，高立体选择催化不对称Henry反应的优异性能，最高可得到97%的产率和96%的ee值。其次，我们拓宽了Henry反应的底物范围，首次系统研究了烯醛和硝基甲烷的不对称Henry反应。在我们的催化体系下，区域选择性地发生1,2-加成反应，没有检测到1,4-加成产物。经过条件优化，以高达96%的产率和99%的ee值，得到各种硝基官能团化的烯丙醇产物。底物的普适性非常好，各种或者β-位取代的开链或环状的不饱和醛都可给出优异的结果。通过后续串联分子内碘环化反应，我们合成得到了具有重要生理和药理活性的手性杂三环核心结构。这为合成此类化合物提供了另一条可选择的路径，产物分子内季碳上的碘原子也为后续多种衍生化提供了可能。最后，我们将樟脑胺，薄荷胺和伯胺氨基酸进行组合，制备了一系列新的手性伯胺仲胺二胺化合物。除了可以作为手性配体，它们自身还可以作为有机小分子催化剂催化反应。在酸添加剂的协助下，3f可以有效催化硝基烷烃对烯酮的不对称Michael加成，获得高达96%的产率和98%的ee值。作为有机催化的共同优势，该催化体系不需要金属离子参与，对环境友好，实验操作简单，对水和空气都不敏感。基于文献报道和初步的实验结果，我们提出了可能的催化过渡态模型。