有机小分子催化醛酮和硝基烯的不对称Michael加成反应研究

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本文以羟脯胺酸为原料,设计、合成了十一个硫脲与磺酰胺化合物,并对其合成方法进行了研究,为这类有机小分子催化剂的进一步应用奠定了基础。将这些双功能催化剂用于催化环己酮与B-硝基苯乙烯的不对称Michael加成反应研究,筛选出效果较好的4-三氟甲磺酰胺脯氨醇硅醚57a,系统地考察了溶剂、反应温度、催化剂用量、添加剂等因素对反应活性和选择性的影响。结果表明:反应以乙腈作溶剂,5 mol%催化剂量,5 mol%苯甲酸作添加剂,在0℃下进行可获得大于99%的收率,e.e.值高达99%,d.r.值高达98%。
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