近二十年来，药物缓控释系统是国际医药界研究和开发较快的技术之一，该技术通过改变剂型或给药方式，可以解决传统抗肿瘤药物毒副作用大等的缺点。S/O/O乳化溶剂挥发法是一种很有潜力的制备纳米缓释微球的新方法，可以有效提高水溶性药物的载药量和包封率，具有重要的研究意义和发展前景。丝裂霉素(MMC)是一种广谱的抗肿瘤抗生素类药物，临床上主要剂型为注射用丝裂霉素冻干粉。为了降低该药的给药次数，减小毒副作用，提高病人顺应性，使其更好的应用于临床，本文以聚乳酸(PLA)为载体，采用S/O/O乳化溶剂挥发法制备丝裂霉素C-聚乳酸(MMC-PLA)微球；在此基础上，以胶原和壳聚糖为载体，制备丝裂霉素C植入型膜剂，并对载药微球和膜剂进行理化性质的研究；通过MTT实验和动物实验对载药微球的药效学进行初步评价。具体研究工作摘要如下：　　 (1)丝裂霉素C-聚乳酸微球的制备和表征：采用S/O/O乳化溶剂挥发法制备了丝裂霉素C-聚乳酸(MMC-PLA)微球；通过正交实验优化制备工艺，并对载药纳米微球的形态、粒径、Zeta电位、载药量、包封率和体外释药行为等性质进行了研究；考察了药物在载药微球中的状态。结果表明：制得的纳米粒子表面光滑圆整，粒径均匀，平均粒径可控制在600 nm，包封率最高可达99.0％，具有明显的体外缓释效果；研究结果证明，载药微球中的MMC和PLA各自的性质都未发生改变。　　 (2)丝裂霉素植入型膜剂的制备和表征：以胶原和壳聚糖为膜材，通过工艺优化制备了空白膜和药膜。考察了膜的形貌、吸水性能、力学性能、膜中材料的相互作用以及药膜体的体外释药行为。结果表明：制备的药膜具有良好的微观结构，载药纳米微球以镶嵌和包埋的方式存在于膜剂载体中；随着壳聚糖比例的增加，药膜的溶胀率逐渐降低，药膜的拉伸强度不断增加，而药膜的断裂伸长率却在降低；红外分析可以推断空白膜剂中的胶原、壳聚糖之间不存在共价键合作用；药膜的体外释药速率更加缓慢、平稳，无突释现象，呈现了良好的缓释效果。　　 (3)丝裂霉素纳米微球的药效学初步研究：运用MTT实验和H22肝癌实体瘤的动物模型及病理切片观察，评价了丝裂霉素C-聚乳酸纳米微球体内外抑瘤效果。结果显示：丝裂霉素C-聚乳酸纳米微球具有较好的抑瘤药效，在体外能有效抑制肝癌Bel-7402细胞生长；在体内能有效抑制小鼠H22肝癌实体瘤的生长；且抑制效果具有明显的量效关系，并能显著降低丝裂霉素C的毒副作用；与同剂量丝裂霉素C原药或丝裂霉素C注射剂组相比，丝裂霉素C-聚乳酸纳米微球组的抑瘤率更高，对肿瘤生长的抑制更为持久。