【摘 要】
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第一部分,青霉素碳架重排的研究.由青霉素碳架重排得到的C-3位环外亚甲基及C-3位卤代甲基头孢衍生物是众多头孢类药物的先导化合物.通过这两个中间件的化学修饰,可得到许多新
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第一部分,青霉素碳架重排的研究.由青霉素碳架重排得到的C-3位环外亚甲基及C-3位卤代甲基头孢衍生物是众多头孢类药物的先导化合物.通过这两个中间件的化学修饰,可得到许多新型的头孢菌素类药物.第二部分,他唑巴坦的合成.他唑巴坦{3α-甲基-7-氧化-3β-(1H-1,2,3-三唑-1-甲基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2α-羧酸4,4-二氧化物}是一种新型、高效、广谱的β-内酰胺酶抑制剂.在该路线中重点对合成关键中间件2α-甲基-2β[(1,2,3-三唑-1-基)-甲基青霉素烷酸二苯甲酯的合成进行了研究,优化了工艺,提出了可能的反应机理,为进一步提高他唑巴坦的收率奠定了理论基础.
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