在农业生产中拟除虫菊酯类农药是一类十分重要的杀虫剂,长期以来环丙基三元环结构一直被认为是该类农药的杀虫活性中心。近几年来,随着菊酯类农药的大量使用,昆虫的抗药性越来越严重。目前,广大的科研工作者在菊酯类农药结构的基础上对其进行结构修饰,设计合成新的高活性农药品种。杜邦公司研发的氯虫苯甲酰胺因其独特作用机理、与对环境友好、杀虫谱广、低毒等特点,已经在全世界广泛地使用。广大科学家对氯虫苯甲酰胺进行了更加广泛深入的研究,合成了数以万计的化合物,但是始终没有开发出具有更高生物活性、更高安全性的农药新品种。采用亚结构拼接的方法,将拟除虫菊酯类杀虫剂的活性基团——菊酸部分与氯虫苯甲酰胺的苯胺部分衍生物拼接,设计,合成了45个结构新颖的菊酰胺类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱确征。初步室内生物活性测定表明,所有目标化合物在500 mg/L质量浓度时,48 h内对小菜蛾(Plutella xyllostella)有一定的杀虫活性,在250 mg/L对桃蚜(Myzus persicae)和朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)的抑制活性为60%-95%,其中含有三氟甲基的目标化合物n24具有较高的杀螨虫活性,生物活性可到达95%;当目标化合物的质量浓度为200 mg/L时,化合物对5种常见病原菌水稻立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)等均具有一定的杀菌活性,抑制率在21%-70%之间,其中当菊酯类活性片段为具有苯环结构的菊酰氯时,抑菌活性最高,含有碘元素的目标化合物的杀菌活性高于含氯、溴的目标化合物;所有的目标化合物对于稗草具有一定的生物活性。本论文设计了一条简洁高效的合成路线完成菊酰胺类化合物的合成,以简单的2-氨基苯甲酸及其衍生物为初始原料,分别经过卤化、三光气关环、甲胺水溶液开环和酰基化等反应得到目标化合物。用亚结构拼接法,把两种杀虫剂中的活性片段进行拼接,合成了一系列具有良好生物活性的新型菊酰胺类化合物,目标化合物同时具有杀虫和杀菌活性,并且具有一定的除草活性,该类化合物的作用机理有待于进一步研究。