【摘 要】
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月橘烯碱结构为双吲哚类生物碱,是从芸香料植物九里香中分离得到,具有较好的抗生育生物活性.为了研究这类化合物的构效关系以及找到活性更高的新化合物,该课题采用全合成的方
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月橘烯碱结构为双吲哚类生物碱,是从芸香料植物九里香中分离得到,具有较好的抗生育生物活性.为了研究这类化合物的构效关系以及找到活性更高的新化合物,该课题采用全合成的方法合成了三个类似物.我们先以苯甲醚为原料,经过氯甲基化、取代、醇解、引入活性基团、缩合、水解、环化、还原、傅克反应等九步反应,得到最终产物TCP-OMe.然后,我们又分别以苯乙腈和对氯苯乙腈为原料,通过类似的合成途径,获得另外两个目标化合物TCP-NO<,2>和TCP-Cl.其中对产物的合成尝试了两条合成路线,对引入活性基团、缩合、水解及环合这四步反应的试剂、反应条件进行了大量工作,终于探索出一条试剂廉价,反应条件简单,具有一定通用性的合成路线,为此类化合物的全合成打下了一定的基础.
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