目前通过高效的方法合成结构多样、构造复杂的氮杂环化合物，已在化学遗传学领域受到广泛的关注。在构建生物和药物重要的氮杂环骨架时，串联反应已被视为一种最重要的合成方式。异喹啉类生物碱是自然界中很重要的一类生物碱，数量多，结构类型复杂。本论文主要通过基于邻炔基苯甲醛腙和肟的串联反应，合成了若干H-吡唑并[1,5-a]异喹啉和异喹啉骨架的化合物。第一章，简单介绍了多样性导向合成的发展以及在构建类天然小分子化合物库方面的应用。第二章，我们实现了邻炔基苯甲醛腙和烯酮在AgOTf催化作用下的串联环化反应。在反应中烯酮由苯乙酰氯原位生成。反应经过分子内环化，[3+2]环加成和重排过程，得到了一种带桥环的异喹啉类化合物。此外，我们又发展了邻炔基苯甲醛肟与烯酮的串联环化反应，却得到了3位和4位取代的异喹啉化合物。第三章，发展了两种基于2-炔基苯甲醛腙的串联反应来构建H-吡唑并[1,5-a]异喹啉骨架的化合物的方法。首先，我们实现了银(Ⅰ)和铑(Ⅰ)双金属共同催化下的邻炔基苯甲醛腙和环氧丁烯的串联反应。通过该串联反应一步构建了多重键，并在温和的条件下以较好的产率获得了H-吡唑并[1,5-a]异喹啉骨架的化合物。其次，我们发展了邻炔基苯甲醛腙和联烯在AgOTf催化作用下的串联环化反应。联烯由炔丙胺原位生成，该反应对底物官能团的兼容性良好，能在温和的条件下以较好的产率获得了H-吡唑并[1,5-a]异喹啉骨架的化合物。第四章，我们发展了一种温和条件下，利用AgOTf和苯甲酰氯共同调控邻炔基苯甲醛肟自身合成1位酰胺化的双异喹啉骨架化合物的新方法。苯甲酰氯首先促使邻炔基苯甲醛肟通过分子内重排生成酰胺，又在促使异喹啉的1位酰胺化中发挥了关键的调控作用。