本论文以中药海桐皮为研究对象,使用生物酶转化法,对海桐皮中含量较高的多糖链皂苷Kalopanaxsaponin B进行了结构修饰,得到具有较高生物活性的低糖链皂苷。首先,本文对传统中药海桐皮进行了综述,系统的介绍了海桐皮药材易混种类,海桐皮主要成分含量以及海桐皮的生理生化及药理活性。采用溶剂提取法提取海桐皮皂苷,比较三种不同溶剂（乙醇、甲醇、水）的提取效果,最终选用乙醇提取法,从300 g海桐皮生药中提取并将提取液旋转蒸发干燥,得到31.25 g混合皂苷,产率为10.42%。通过海桐皮皂苷的生物和化学转化法比较,筛选出对海桐皮转化效果最佳的酶为Viscozyme L和Multufect Pectinase FE,两者都可催化海桐皮中Kalopanaxsaponin B的糖链水解,转化为具有抗肿瘤、抗糖尿病活性的有效成分;Cellulase KN也具有一定的催化活效果。选用酶转化效果较好的Multufect Pectinase FE进行酶反应条件的优化,选用皂苷底物浓度25 g/L,反应总体积1.2 L,30 g/L工作体积的酶以及醋酸盐缓冲液在50℃,pH=5的条件下进行12 h的酶反应,最终30 g海桐皮总皂苷转化得到12.75 g酶反应产物,得率为42.5%。使用Biotage SNAP Cartridge KP-Sil 100 g对酶反应产物进行分离,得到8种在TLC上显示不同Rf值的化合物;使用循环制备型高效液相色谱对8种化合物进行进一步精制纯化,最终得到6种纯度在98%以上的皂苷单体,经ESI-MS、NMR等波谱方法分析,确定6种化合物分别为:Cauloside A、Kalopanaxsaponin A、3-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-[β-D-glucopyranosyl-（1→4）]-α-L-arabinopyranosyl siaresinolic acid Kalopanaxsaponin B、Kalopanaxsaponin G、Pericarpsaponin P_J3。