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2-甲氧基雌二醇静脉乳剂的研究

被引量 : 2次 | 上传用户：sunplusit

【摘 要】

：

2-甲氧基雌二醇(2-methoxyestradiol,2-ME)是雌激素的天然代谢产物,具有抗肿瘤活性,目前,其抗肿瘤活性国外处于Ⅰ、Ⅱ期临床研究阶段,2-ME是一种浓度时间依赖性的抗肿瘤药物,在水中溶解度极低(约0.2206μg·ml~(-1)),口服吸收和剂量之间缺乏相关性,在体内又易快速羟基化、脱氢等生物变化产生非活性的代谢产物,导致半衰期较短,生物利用度较低。因而考虑将其制成乳剂以达到缓

【作 者】

：

张丽娜 

【机 构】

：

郑州大学

【发表日期】

：

2009年04期

【关键词】

：

2-ME 亚微乳 处方及制备工艺 安全性评价 体内分布 

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2-甲氧基雌二醇(2-methoxyestradiol,2-ME)是雌激素的天然代谢产物,具有抗肿瘤活性,目前,其抗肿瘤活性国外处于Ⅰ、Ⅱ期临床研究阶段,2-ME是一种浓度时间依赖性的抗肿瘤药物,在水中溶解度极低(约0.2206μg·ml~(-1)),口服吸收和剂量之间缺乏相关性,在体内又易快速羟基化、脱氢等生物变化产生非活性的代谢产物,导致半衰期较短,生物利用度较低。因而考虑将其制成乳剂以达到缓释及提高生物利用度的作用。本研究的目的是以2-ME为模型药物制备静脉注射乳剂,考察脂溶性药物制成O/W乳

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