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本文对萝藦科(Aselepiadaceae)牛角瓜属(Calotropis)植物牛角瓜(CalotropisgiganteaL.)根中的生理活性成分进行了研究,并对牛角瓜属植物的化学成分和药理活性研究概况进行了综述。
本文分为两部分,第一部分概述了牛角瓜属植物化学成分及药理活性研究进展。1915年至今,前人已对牛角瓜属植物中的强心苷类、三萜类、孕甾烷类、非蛋白质氨基酸等成分及其抗肿瘤、抗菌、抗氧化等多种药理活性进行了研究。
第二部分对萝藦科(Asclepiadaceae)牛角瓜属(Calotropis)植物牛角瓜(CalotropisgiganteaL.)根的乙醇提取物中的化学成分及其抗肿瘤和抗氧化活性进行了研究。
牛角瓜(CalotropisgiganteaL.)为多年生灌木,别名哮喘树,分布于海南等省区。在当地用于治疗咳嗽、麻风病、哮喘。为了开发热带药用植物资源,从中寻找具有药用价值的生物活性成分,本文采用MTT法对牛角瓜乙醇提取物进行体外活性筛选,结果表明其对K562(人慢性髓原白血病细胞)及SGC-7901(人胃癌细胞)具有细胞毒活性,IC50值分别为9.7μg/mL和6.7μg/mL。在活性筛选指导下,从该植物的乙醇提取物中分离了21个化合物,应用现代波谱技术鉴定了11个化合物结构,分别为:CalotroposideH(1),3-epi-12β-hydroxyfroside(2),3β,14β-Dihydroxy-5δ-pregnan-20-one(3),Calotropin(4),CalotroposideG(5),Gofruside(6),Coroglaucigenin(7),Frugoside(8),Epoxyconiferylalcohol(9),β-谷甾醇(β-Sitosterol)(10)和β-胡萝卜苷(β-Daucosterol)(11)。其中化合物1和2为新化合物,化合物3和9为首次从该属植物中分离得到。
活性筛选结果表明,化合物1、2、4、6、7和8对K562(人慢性髓原白血病细胞)及SGC-7901(人胃癌细胞)具有显著的细胞毒活性;用DPPH法进行抗氧化活性筛选,结果表明化合物9具有抗氧化活性。