PEG化PAMAM树状大分子与客体分子相互作用的光谱法研究

来源 :首都医科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:bingshanhu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
聚酰胺一胺(PAMAM)树状大分子是一类由中心向外对称发散而高度分枝的新型纳米大分子,呈单分散性。其内部具有空腔,可以包裹药物分子,末端基团通过修饰可连接基因和抗体等生物活性物质,将药物导向特定部位。致密的末端基团允许每个树状大分子结合更多的活性物质,已经成为纳米生物医学领域的研究热点之一。但是网状内皮系统(RES)内吞,药物崩漏,免疫原性,溶血毒性和细胞毒性限制了它们作为药物纳米结构的使用,PEG化的树状大分子能够克服上述缺点。溶血实验证明,PEG化的树状大分子的毒性低于阳离子树状大分子。此外,PEG化的树状大分子能够增加脂溶性药物的溶解性,具有更长的体内循环时间,因此是一种比PAMAM树状大分子更有发展前途的药物载体。PAMAM树状大分子与血清白蛋白和荧光探针8-苯胺基-1-萘磺酸(ANS)相互作用的光谱研究已有文献报道,然而关于PEG化PAMAM树状大分子与血清白蛋白或ANS相互作用的研究还未见文献报道。本论文合成了PEG-PAMAM树状大分子,通过荧光光谱,同步荧光光谱和圆二色谱(CD)研究了其与牛血清白蛋白(BSA)或ANS的相互作用。主要研究内容与结果如下: (1)以2,2,2-三氟乙基磺酸单甲氧基聚乙二醇酯(TMPEG)5000和G5.0PAMAM树状大分子为原料,合成了两个不同PEG接枝率的PEG-PAMAM树状大分子。目标产物用<'1>H NMR和FTIR进行了结构表征。 (2)用荧光光谱法研究了PAMAM树状大分子、PEG-PAMAM树状大分子与BSA的相互作用,并计算得到结合常数K<,b>和结合位点数n。结果表明随着。PEG对PAMAM树状大分子氨基接枝率的增加,树状大分子与蛋白的结合减弱。同时,同步荧光光谱和圆二色谱证实PAMAM树状大分子和PEG-PAMAM树状大分子可以改变BSA构象。 (3)以ANS模拟小分子脂溶性药物,用荧光双滴定法研究了PEG-PAMAM树状大分子与ANS的相互作用。研究表明,PEG-PAMAM树状大分子与ANS的结合常数K<,b>和结合位点数n分别为1.00×10<'5>M<'-1>和3.91,均大于PAMAM树状大分子的K<,b>和n(1.33×10<'4>M<'-1>和1.67),说明PEG化的树状大分子与PAMAM树状大分子相比,可包裹更多的ANS分子。 此外,用荧光光谱法和圆二色谱(CD)研究了金属离子Cu<'2+>或Fe<'3+>对G5.0PAMAM树状大分子与BSA之间相互作用的影响。研究表明不同的金属离子对PAMAM树状大分子与BSA相互作用的影响不同。金属离子Fe<'3+>降低了PAMAM树状大分子与BSA的结合能力,而Cu<'2+>对PAMAM树状大分子与BSA之间相互作用几乎没有影响。 本论文研究结果为评估PEG-PAMAM树状大分子在体内的应用提供一些基础实验数据,因而具有理论研究价值和潜在的应用价值。
其他文献
摘 要:教学基本功是教师应掌握的基本职业技能。对青年教师而言,良好的基本功对于提高授课质量作用重大,青年教师平时授课中应重视教学基本功的培养。  关键词:青年教师 教学 基本功    教师的首要职能是讲课。要想成为一名合格的、受学生欢迎的教师,首要任务是掌握良好的教学基本功。青年教师往往学历高、专业知识丰富,但教学基本功相对欠缺,同时也容易忽视教学基本功的日常养成,在授课中容易经常出现自己明白而讲
本文通过对荣华二采区10
期刊
摘 要:成人教育是终身教育体系的重要组成部分,帮助成人高校教师预防和降低职业倦怠关系着成人高等教育的健康发展。本文在对成人高校教师职业倦态归因分析基础上,提出创建学校教育特色、提高管理优化教师发展环境、加强心理疏导、增进社会支持与认同等策略改进现状。  关键词:成人高校 职业倦怠 归因分析 情绪困扰    职业倦怠是当前社会普遍关注的一个问题。成人高等教育是高等教育的一部分,更是终身教育体系不可或
摘 要:随着高职院校的扩招和学生作为管理对象转换为服务对象,要求宿舍管理必须顺应时局,创新管理模式,为学生提供人性化服务。本文通过分析高职院校学生特点,结合实际,提出学生宿舍管理的创新管理模式。  关键词:高职院校 学生宿舍 学生特点 创新管理    在人生的阶段中,高校是学生提升自我,充实自我,体现自我,积累自我的重要阶段,而学生宿舍是学生休息、娱乐、学习、社交和思想政治教育的场所。由于高职院校
本文通过对荣华二采区10
期刊
目的:观察庆大霉素(GM)、腺嘌呤(Adenine)致大鼠肾损伤时血钾的波动情况,探讨棕榈酰化膜蛋白5(MPP5)蛋白在肾损伤后对K+的调节作用;研究GM、环孢素A (CsA).顺铂(DDP)诱导人肾小
背景:细胞周期是指细胞从一次分裂完成开始到下一次分裂结束所经历的全过程,分为间期和分裂期两个阶段。细胞周期是细胞生命活动的重要组成部分,细胞的增殖、分化、衰老和凋亡
党的十八大以来,习近平总书记在治国理政的实践中,创造性地阐述了国家治理体系和治理能力现代化的总体目标、具体内涵、逻辑依据、实践路径等重大问题.在新时代,我们要以习近